| 公開(公告)號(hào) | CN1886398A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480034159.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.10.05 |
| 專利名稱 | 作為Xa因子抑制劑的經(jīng)硫醚取代的苯甲酰胺 |
| 主分類號(hào) | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/12(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.9 US 60/510,264 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 米倫紐姆醫(yī)藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 冰-揚(yáng)·朱;埃里克·A·戈德曼;黃文榮;張彭烈 |
| 地址 | 美國(guó)馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-10-05 PCT/US2004/032924 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.05.19 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京律盟知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王允方;劉國(guó)偉 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有下式的化合物： 或其醫(yī)藥學(xué)上可接受的鹽，其中 R1a是選自由H、鹵素、羥基、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷氧基、(C1-6烷基)0-2氨基和C1-6烷基羰基組成的群組的成員； R1b和R1c各自是獨(dú)立地選自由H和C1-6烷基組成的群組的成員，或者視情況R1b和R1c與其各自連接的氮原子結(jié)合形成具有0至1個(gè)額外的雜原子環(huán)成員的5-、6-或7-元單環(huán)或具有0-2個(gè)額外的雜原子環(huán)成員的8-、9-、10-或11-元雙環(huán)，所述雜原子環(huán)成員選自O(shè)、N、S、S(O)和S(O)2，所述環(huán)進(jìn)一步經(jīng)0至2個(gè)獨(dú)立地選自由C1-6烷基、(C1-6烷基)0-2氨基、酮基和胺保護(hù)基組成的群組的取代基取代； R1d和R1e各自是獨(dú)立地選自由H、鹵素、羥基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷氧基、(C1-6烷基)0-2氨基和氨基C1-6烷基組成的群組的成員；或者R1d與R1e結(jié)合形成具有0-2個(gè)選自N、O和S的環(huán)雜原子的稠合5-6元環(huán)； X是O、S或連同它所連接的碳原子形成CH2； Y是CH或N；和 Z是具有下式的基團(tuán)： 其中 R2a、R2b和R2c各自是獨(dú)立地選自由H、羥基、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-6烷氧基和(C1-6烷基)0-2氨基組成的群組的成員；或視情況，R2a、R2b和R2c中任意兩個(gè)與其介入原子相結(jié)合以形成具有0至1個(gè)選自O(shè)、N、S、S(O)和S(O)2的額外的雜原子環(huán)成員的3-、4-、5-、6-或7-元環(huán)，所述環(huán)進(jìn)一步經(jīng)0至2個(gè)獨(dú)立地選自由C1-6烷基、羥基、C1-6烷氧基、CO2H、酮基和(C1-6烷基)0-2氨基組成的群組的取代基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供具有如下式的經(jīng)硫醚取代的苯甲酰胺化合物，其顯示出Xa因子的特別強(qiáng)的抑制作用和弱的hERG結(jié)合。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-04-21 WO2005/034867 英 |
