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作為二肽基二肽酶-IV抑制劑的吡啶化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 武田藥品工業(yè)株式會社/大井悟;前崎博信;鈴木伸宏
公開(公告)號 CN1886376A  
公開(公告)日 2006.12.27  
申請(專利)號 CN200480034965.7  
申請日期 2004.10.29  
專利名稱 作為二肽基二肽酶-IV抑制劑的吡啶化合物  
主分類號 C07D213/80(2006.01)I  
分類號 C07D213/80(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D213/56(2006.01)I;C07D213/55(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D213/59(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07F9/40(2006.01)I;C07D213/71(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D4  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.10.31 JP 373776/2003;2004.2.6 JP 030491/2004;2004.6.3 JP 165977/2004  
申請(專利權(quán))人 武田藥品工業(yè)株式會社  
發(fā)明(設(shè)計)人 大井悟;前崎博信;鈴木伸宏  
地址 日本大阪府  
頒證日  
國際申請 2004-10-29 PCT/JP2004/016457  
進入國家日期 2006.05.26  
專利代理機構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項 下式所示的化合物或其鹽: 式中 R1和R2相同或相異,且各自為任選被取代的烴基或任選被取代的羥基; R3為任選被取代的芳基; R4為任選被取代的氨基; L為二價鏈烴基; Q為化學(xué)鍵或二價鏈烴基;及 X為氫原子,氰基,硝基,酰基,被取代的羥基,任選被取代的硫醇基,任選被取代的氨基或任選被取代的環(huán)狀基團; 條件是: 當X為乙氧基羰基時,Q為二價鏈烴基,及該化合物不為: 2,6-二異丙基-3-甲基氨基甲基-4-(4-氟苯基)-5-戊基吡啶; 2,6-二異丙基-3-氨基甲基-4-(4-氟苯基)-5-戊基吡啶; 2,6-二異丙基-3-(二甲基氨基)甲基-4-(4-氟苯基)-5-戊基吡啶; 2,6-二異丙基-3-(乙基氨基)甲基-4-(4-氟苯基)-5-戊基吡啶;及 3-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基甲基)-2,6-二異丙基-4-(4-氟苯基)-5-(吲哚基-5-氨基甲基)吡啶。  
摘要 下式所示的化合物,式中R1和R2相同或相異,且各自為任選被取代的烴基或任選被取代的羥基;R3為任選被取代的芳基;R4為任選被取代的氨基;L為二價鏈烴基;Q為化學(xué)鍵或二價鏈烴基;及X為氫原子,氰基,硝基,;,被取代的羥基,任選被取代的硫醇基,任選被取代的氨基或任選被取代的環(huán)狀基團;條件是如果X為乙氧基羰基,則Q為二價鏈烴基。該化合物具有肽酶抑制作用,可用作預(yù)防或治療糖尿病等的藥劑,而且在效能、作用持續(xù)時間、特異性、低毒性等方面是優(yōu)異的。  
國際公布 2005-05-12 WO2005/042488 英  
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