| 公開(公告)號 | CN1894210A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申請(專利)號 | CN200480037698.9 |
| 申請日期 | 2004.11.26 |
| 專利名稱 | 脯氨酸基芳基乙酰胺 |
| 主分類號 | C07D207/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D207/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.12.16 DE 103 58 814.0 |
| 申請(專利權)人 | 默克專利股份公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | W·梅德爾斯基;C·察克拉基迪斯;D·多爾施;B·切贊內;J·格萊茨 |
| 地址 | 德國達姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-26 PCT/EP2004/013509 |
| 進入國家日期 | 2006.06.16 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 周慧敏;李連濤 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 式I化合物， 其中 R表示Hal、-C≡C-H、-C≡C-A或者OA， R1表示H、＝O、Hal、A、OH、OA、A-COO-、Ph-(CH2)n-COO-、環(huán)烷基-(CH2)n-COO-、A-CONH-、A-CONA-、Ph-CONA-、N3、NH2、NO2、CN、COOH、COOA、CONH2、CONHA、CON(A)2、O-烯丙基、O-炔丙基、O-芐基、＝N-OH、＝N-OA或者＝CF2， X，X’各自彼此獨立地表示CH、CHal或者N， Y表示R4或者Hal， Ph表示未被取代或者被A、OA、OH或者Hal單取代、二取代或者三取代的苯基， R2表示H、Hal或者A， R3表示H或者A， R4表示OH、OA、A-COO-、NHA、NHAr、NAA′、Het或者-NH-CHR5-COOR3， R5表示H、A、-CHR3-OH、(CH2)n-Ph、(CH2)n-COOH、(CH2)n-CONH2、(CH2)p-NH2、(CH2)n-NH(＝NH)NH2、(CH2)n-Het1或者(CH2)n-SR3， Het表示具有1～4個N、O和/或S原子的單環(huán)或者雙環(huán)飽和、不飽和或者芳香雜環(huán)，它可以未被取代或者被A、OH、OA、CN、COOH、COOA和/或羰基氧(＝O)單取代、二取代或者三取代， Het1表示具有1～4個N、O和/或S原子的單環(huán)或者雙環(huán)芳香雜環(huán)，它可以未被取代或者被A、OH、OA和/或CN單取代、二取代或者三取代， A，A’彼此各自獨立地表示具有1～12個碳原子的非支鏈烷基、支鏈烷基或者環(huán)烷基，另外其中1～7個氫原子可以被氟和/或氯替換， Ar表示未被取代或者被Hal、A、OR3、N(R3)2、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3CON(R3)2、NR3SO2A、COR3、SO2N(R3)2、S(O)nA、-[C(R3)2]n-COOR3或者-O-[C(R3)2]p-COOR3單取代、二取代或者三取代的萘基、聯(lián)苯基或者苯基， Hal表示F、Cl、Br或者I， n表示0、1、2或者3， p表示1、2、3、4或者5， 以及其藥學上可用的衍生物、溶劑化物、鹽和立體異構體，包括它們的各種比例的混合物。 |
| 摘要 | 新型的式(I)化合物，其中R、R1、R2、R3、X、X′和Y具有權利要求1中所述的定義。所述化合物為凝血因子Xa抑制劑，并且可以用于預防和/或治療血栓栓塞性疾病和用于治療腫瘤。 |
| 國際公布 | 2005-06-30 WO2005/058817 德 |
