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水溶性青蒿素衍生物、制法、藥物組合物及用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 中國科學院上海藥物研究所/李英;左建平;楊忠順;周文亮;隋毅;王峻霞;張瑜;周宇;吳錦明
公開(公告)號 CN1900081A  
公開(公告)日 2007.01.24  
申請(專利)號 CN200510028056.9  
申請日期 2005.07.22  
專利名稱 水溶性青蒿素衍生物、制法、藥物組合物及用途  
主分類號 C07D493/18(2006.01)I  
分類號 C07D493/18(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;C07D311/00(2006.01)N;C07D321/00(2006.01)N;C07D323/00(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 中國科學院上海藥物研究所  
發(fā)明(設計)人 李 英;左建平;楊忠順;周文亮;隋 毅;王峻霞;張 瑜;周 宇;吳錦明  
地址 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 上海開祺知識產權代理有限公司  
代理人 費開逵;謝文凱  
國省代碼 上海;31  
主權項 一類具有如下結構式的水溶性青蒿素衍生物、立體異構體和光學異構體及藥學上可接受的鹽 其中: 當n=0時,X=Y=H,Z=NH2 當n=1時,X=OH,Y=H,Z=NH2,NHMe,NHEt,NHPr(n),NHBu,NHCH2CH2OH, 當n=1時,X=OH,Y=CH3,苯基, Z=NH2,NHR(R=C1-C4烷基),NHCH2CH2OH,NR’2(R’=C1-C4烷基),NH(CH2)2-3NMe2  
摘要 本發(fā)明公開了一類水溶性青蒿素衍生物、制備方法、藥物組合物及它的用途。該類衍生物的結構如右式,經藥理試驗證明該類化合物及藥物組合物具有明顯的免疫抑制活性作用,可開發(fā)成為治療人體免疫功能亢進引起的疾病(紅斑狼瘡、類風濕關節(jié)炎,多發(fā)性硬化癥等自身免疫性疾病),以及細胞器官移植后抗移植物排斥反應的新型免疫抑制藥物。  
國際公布  
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