| 公開(公告)號(hào) | CN1906199A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200480041015.7 |
| 申請日期 | 2004.11.04 |
| 專利名稱 | 哌嗪基-二羰基二氮雜吲哚抗病毒劑 |
| 主分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.26 US 60/525,624 |
| 申請(專利權(quán))人 | 布里斯托爾-邁爾斯·斯奎布公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 約翰·A·本德;楊 忠;約翰·F·本道;尼古拉斯·A·米恩韋爾 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-04 PCT/US2004/037213 |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I的化合物，包括其醫(yī)藥上可接受的鹽， 其中： Q選自 T為-C(O)-或-CH(CN)-； R1為氫或甲基； R3及R5各自選自氫、鹵素、氰基、硝基、COOR8、XR9及B； R2及R4各自為O，或不存在，條件為R2及R4中僅有一者為O； R6為(CH2)nH，其中n為0至1； --表示碳-碳鍵或不存在； -Y-選自 R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16及R17各自為H或(C1-6)烷基；其中該(C1-6)烷基可任選被一至三個(gè)相同或相異的鹵素、OH或CN所取代； R18是選自C(O)-苯基、C(O)-雜芳基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、異喹啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、萘啶基、酞嗪基、氮雜苯并呋喃基及氮雜吲哚基的基團(tuán)；其中該基團(tuán)任選被一至二個(gè)選自甲基、-氨基、-NHMe、-NMe2、甲氧基、羥基甲基及鹵素的取代基所取代； D選自氫、氰基、S(O)2R24、鹵素、COOR20、C(O)NR21R22、苯基及雜芳基；其中該苯基或雜芳基各自任選被一至三個(gè)相同或相異的鹵素或一至三個(gè)相同或相異的選自F(如下文所定義)的取代基所取代； A選自苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、異唑或唑；其中該苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、異唑或唑各自任選被一至三個(gè)相同或相異的鹵素或一至三個(gè)相同或相異的選自F的取代基所取代； B選自(C 1-6)烷基、C(O)NR21R22、-C(O)CH3、-N(CH2CH2)2NC(O)吡唑基、苯基及雜芳基；其中該(C1-6)烷基、苯基及雜芳基各自任選被一至三個(gè)相同或相異的鹵素或一至三個(gè)相同或相異的選自F的取代基所取代； 雜芳基選自吡啶基、吡嗪基、噠嗪基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、噻唑基、唑基、異唑基、咪唑基、二唑基、噻二唑基、吡唑基、四唑基及三唑基； F選自(C1-6)烷基、(C1-6)鏈烯基、苯基、吡啶基、羥基、(C1-6)烷氧基、鹵素、芐基、-NR23C(O)-(C1-6)烷基、-NR24R25、-S(O)2NR24R25、COOR26、-COR27及-CONR24R25；其中該(C1-6)烷基或苯基各自任選經(jīng)羥基、(C1-6)烷氧基、(C1-6)烷基、CF3、二甲基氨基或一至三個(gè)相同或相異的鹵素所取代； R8、R9及R26各自選自氫及(C1-6)烷基； X選自NR26、O及S； R20、R21、R22、R23、R24及R25各自選自氫、(C1-6)烷基、苯基及雜芳基；其中該苯基及雜芳基各自任選被一至三個(gè)相同或相異的鹵素或甲基所取代；且 R27為哌嗪基、N-甲基哌嗪基或3-吡唑基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明包括一種具有通式I的被取代哌嗪基-二羰基-二氮雜吲哚衍生物及其組合物及其用于治療HIV感染的用途，其中：Q選自式(II)、(III)和(IV)，其可以表示鍵；T是-C(O)-或-CH(CN)-；且-Y-選自(V)和(VI)。 |
| 國際公布 | 2005-06-16 WO2005/054247 英 |
