| 公開(公告)號 | CN1906167A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申請(專利)號 | CN200580001923.8 |
| 申請日期 | 2005.02.25 |
| 專利名稱 | 新型吡啶衍生物及嘧啶衍生物(2) |
| 主分類號 | C07D213/75(2006.01)I |
| 分類號 | C07D213/75(2006.01)I;C07D239/48(2006.01)I;C07D239/47(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.2.27 JP 054451/2004;2004.12.22 JP 370801/2004 |
| 申請(專利權)人 | 衛(wèi)材株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 松島知廣;高橋惠子;船坂勢津雄;尾葉石浩 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-25 PCT/JP2005/003704 |
| 進入國家日期 | 2006.07.04 |
| 專利代理機構 | 北京市金杜律師事務所 |
| 代理人 | 楊宏軍 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 通式I表示的化合物或其鹽或它們的水合物， 式中，R1表示C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C3-10環(huán)烷基、C6-10芳基、C1-6烷氧基、5～10元雜芳基、3～10元非芳香族雜環(huán)基或式-NR11aR11b表示的基團，式中，R11a及R11b相同或不同，表示氫原子、C1-6烷基、C3-6鏈烯基、C3-6炔基、C3-10環(huán)烷基、C6-10芳基、C1-6烷氧基、5～10元雜芳基或4～10元非芳香族雜環(huán)基，其中，R11a及R11b可以具有選自下述取代基組a或下述取代基組b的取代基， [取代基組a] 鹵原子、羥基、巰基、硝基、氰基及氧基， [取代基組b] C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C3-10環(huán)烷基、C6-10芳基、5～10元雜芳基、3～10元非芳香族雜環(huán)基、C1-6烷氧基、C3-6鏈烯氧基、C3-6炔氧基、C3-10環(huán)烷氧基、C6-10芳氧基、5～10元雜芳氧基、4～10元非芳香族雜環(huán)氧基、C1-6烷硫基、C3-6鏈烯硫基、C3-6炔硫基、C3-10環(huán)烷硫基、C6-10芳硫基、5～10元雜芳硫基、4～10元非芳香族雜環(huán)硫基及式-T1-T2-T3表示的基團， 式中，T1表示單鍵或C 1-6亞烷基， T2表示羰基、亞磺�；�、磺酰基、式-C(＝O)-O-表示的基團、式-O-C(＝O)-表示的基團、式-SO2-O-表示的基團、式-O-SO2-表示的基團、式-NRT1-表示的基團、式-C(＝O)-NRT1-表示的基團、式-NRT1-C(＝O)-表示的基團、式-SO2-NRT1-表示的基團或式-NRT1-SO2-表示的基團， T3表示氫原子、C1-6烷基、C3-6鏈烯基、C3-6炔基、C3-10環(huán)烷基、C6-10芳基、5～10元雜芳基或4～10元非芳香族雜環(huán)基， RT1表示氫原子或C1-6烷基， 上述各基團可以具有選自下述取代基組c的取代基， [取代基組c] 鹵原子、羥基、巰基、硝基、氰基、氧基、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C3-10環(huán)烷基、C6-10芳基、5～10元雜芳基、3～10元非芳香族雜環(huán)基、C1-6烷氧基及C1-6烷硫基， 其中，R1可以具有選自上述取代基組a或上述取代基組b的取代基， R2及R3表示氫原子， R4、R5、R6及R7相同或不同，表示氫原子、鹵原子、羥基、氰基、三氟甲基、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、氨基、單-C1-6烷基氨基、二-C1-6烷基氨基、式-CO-R12表示的基團，式中，R12表示氫原子、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基、單-C1-6烷基氨基或二-C1-6烷基氨基， R8表示氫原子或C1-6烷基， R9b表示3～10元非芳香族雜環(huán)基或式-NR11aR11b表示的基團，式中，R11a及R11b表示與上述定義相同的含義，其中，3～10元非芳香族雜環(huán)基僅限于構成環(huán)的原子中包含氮原子、且氮原子上有成鍵部位的基團， 其中，R9b可以具有選自上述取代基組a或上述取代基組b的取代基， V1及V2相同或不同，表示氧原子或硫原子， W表示單鍵或式-C(RW1)(RW2)-表示的基團，其中，RW1及RW2相同或不同，表示氫原子、鹵原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基， X表示式-C(R10)＝表示的基團或氮原子，式中，R10表示氫原子、鹵原子、氰基、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、式-CO-R12表示的基團，式中，R12表示與上述定義相同的含義， Y表示氧原子、硫原子、亞磺�；�、磺酰基或式-N(RY)-表示的基團，式中，RY表示氫原子或C1-6烷基。 |
| 摘要 | 下述通式表示的化合物或其鹽或它們的水合物具有優(yōu)異的肝細胞生長因子受體(HGFR)抑制作用，且顯示抗腫瘤作用、血管生成抑制作用或癌轉移抑制作用。式中，R1表示C1-6烷基等。R2及R3表示氫原子。R4、R5、R6及R7相同或不同，表示氫原子、鹵原子、C1-6烷基等。R8表示氫原子等。R9b表示3～10元非芳香族雜環(huán)基等。V1表示氧原子等。V2表示氧原子或硫原子。W表示式-CH2-表示的基團等。X表示式-CH＝表示的基團或氮原子等。Y表示氧原子等。 |
| 國際公布 | 2005-09-09 WO2005/082855 日 |
