| 公開(公告)號 | CN1910190A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申請(專利)號 | CN200580002023.5 |
| 申請日期 | 2005.01.06 |
| 專利名稱 | 環(huán)氨基取代的噻吩并嘧啶和噻吩并吡啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.1.6 JP 001310/2004 |
| 申請(專利權(quán))人 | 大正制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 中里篤郎;大久保武利;野澤大;民田智子;L·E·J·肯尼斯 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-01-06 PCT/JP2005/000318 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.07.06 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 龍 淳 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種用下式[I]表示的環(huán)氨基取代的噻吩并嘧啶或噻吩并吡啶衍生物、其單獨(dú)的異構(gòu)體或其異構(gòu)體的外消旋或非-外消旋混合物、其藥學(xué)上可接受的前體藥物或其藥學(xué)上可接受的鹽和水合物： 其中所述環(huán)氨基用下式[II]表示： 其中所述環(huán)氨基為3到8元飽和環(huán)胺或?yàn)樵诃h(huán)胺的任意兩個(gè)不同碳原子之間用C1-5亞烷基或C1-4亞烷基-O-C1-4亞烷基橋連的3到8元飽和環(huán)胺，該環(huán)胺用-(CR1R2)m-(CHR3)n-X所表示的基團(tuán)所取代，R4和R5各自在環(huán)胺的相同或不同的碳原子上； X為氰基、羥基、-CO2R8或者-CONR9R10； Y為N或者CR11； R1為氫、羥基、C1-5烷基、C1-5烷氧基-C1-5烷基或羥基-C1-5烷基； R2為氫或者C1-5烷基； R3為氫、氰基、C1-5烷基、C1-5烷氧基-C1-5烷基或羥基-C1-5烷基； m為選自0、1、2、3、4和5的整數(shù)； n為0或者1； R4為氫、羥基、羥基-C1-5烷基、氰基、氰基-C1-5烷基或者C1-5烷基； R5為氫或者C1-5烷基； R6為氫、C1-5烷基、C3-8環(huán)烷基、C3-8環(huán)烷基-C1-5烷基、羥基、C1-5烷氧基、C3-8環(huán)烷氧基、鹵素、C1-5烷基硫代或者-N(R12)R13； R7為氫、鹵素、C1-5烷基、C3-8環(huán)烷基、C3-8環(huán)烷基-C1-5烷基、羥基、C1-5烷氧基、C3-8環(huán)烷氧基、-N(R14)R15、-CO2R16、-CON(R17)R18、氰基、硝基、C1-5烷基硫代、三氟甲基或者三氟甲氧基； Ar為芳基或雜芳基，其中芳基或雜芳基為非取代的或用1個(gè)或多個(gè)、相同或不同的取代基取代，該取代基選自鹵素、C1-5烷基、C3-8環(huán)烷基、C2-5烯基、C2-5炔基、C1-5烷氧基、C1-5烷基硫代、C1-5烷基亞硫�；1-5烷基磺�；�、氰基、硝基、羥基、-CO2R19、-C(＝O)R20、-CONR21R22、-OC(＝O)R23、-NR24CO2R25、-S(＝O)rNR26R27、三氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、氟甲氧基、亞甲二氧基、亞乙二氧基和-N(R28)R29； R8為氫、C1-10烷基、C3-8環(huán)烷基、C3-8環(huán)烷基-C1-5烷基、芳基或者芳基-C1-5烷基； R9和R10相同或不同，并且獨(dú)立地為氫、C1-5烷基、C3-8環(huán)烷基、C3-8環(huán)烷基-C1-5烷基、芳基或芳基-C1-5烷基；或者R9和R10與所附的氮原子形成環(huán)，該環(huán)選自飽和的3到8元環(huán)，其中該飽和3到8元環(huán)的碳原子中的一個(gè)任選被氧原子或者硫原子或者N-Z取代，其中Z是氫、苯甲基或者C1-5烷基； R11為氫、鹵素、或C1-5烷基； R12、R13、R14和R15相同或不同，并且獨(dú)立地為氫或者C1-5烷基； R16、R19和R25相同或不同，并且獨(dú)立地為氫或C1-5烷基、C3-8環(huán)烷基、C3-8環(huán)烷基-C1-5烷基、芳基或芳基-C1-5烷基； R17、R18、R20、R21、R22、R23、R24、R26、R27、R28和R29相同或不同，并且獨(dú)立地為氫、C1-5烷基、或C3-8環(huán)烷基； r為1或者2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明的目的是提供一種CRF受體拮抗劑，其有效地作為被認(rèn)為是與CRF相關(guān)疾病的治療或預(yù)防劑，被認(rèn)為與CRF相關(guān)的疾病是例如抑郁癥、焦慮癥、阿爾海默氏病、帕金森氏病、亨庭頓氏舞蹈病、飲食性疾病、高血壓、消化道疾病、藥物依賴、癲癇癥、腦梗死、腦缺血、腦水腫、腦外傷、炎癥、免疫相關(guān)性疾病、脫發(fā)、腸易激綜合征、睡眠障礙、皮炎、精神分裂癥、疼痛等。用式[I]表示的環(huán)氨基取代的噻吩并嘧啶或噻吩并吡啶的衍生物，其具有CRF受體的高度親和力，并且有效地對抗被認(rèn)為是與CRF相關(guān)的疾病。 |
| 國際公布 | 2005-07-21 WO2005/066182 英 |
