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咪唑和苯并咪唑天冬氨酸特異性半胱氨酸蛋白酶抑制劑及其用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 沃泰克斯藥物股份有限公司/D·凱;J·戈雷克
公開(公告)號 CN1298707C  
公開(公告)日 2007.02.07  
申請(專利)號 CN01821081.3  
申請日期 2001.11.19  
專利名稱 咪唑和苯并咪唑天冬氨酸特異性半胱氨酸蛋白酶抑制劑及其用途  
主分類號 C07D233/90(2006.01)I  
分類號 C07D233/90(2006.01)I;C07D235/24(2006.01)I;C07D473/00(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07K5/02(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.11.21 US 60/252,252  
申請(專利權(quán))人 沃泰克斯藥物股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 D·凱;J·戈雷克  
地址 美國馬薩諸塞  
頒證日  
國際申請 2001-11-19 PCT/US2001/047688  
進入國家日期 2003.06.20  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所  
代理人 唐曉峰  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 式I化合物: 其中: R1是CO2H、CH2CO2H或其酯或酰胺; R2是氫或C1-C6脂族基; R3是氫或C1-C6脂族基;和 R4和R5各自獨立地選自氫、C1-C6脂族基,或者R4和R5與它們連接的環(huán)一起形成雙環(huán),所述雙環(huán)為  
摘要 本發(fā)明提供了式I天冬氨酸特異性半胱氨酸蛋白酶抑制劑:其中,R1是CO2H、CH2CO2H或其酯、酰胺或等排物;R2和R3各自獨立地選自氫或任選被取代的C1-C6脂族基;R4和R5各自獨立地選自氫、任選被取代的C1-C6脂族基,或者R4和R5與它們連接的環(huán)一起形成任選被取代的雙環(huán)。該天冬氨酸特異性半胱氨酸蛋白酶抑制劑用于治療多種疾病,例如,癌、急性炎、自身免疫疾病、局部缺血 疾病和某些神經(jīng)變性疾病。  
國際公布 2002-05-30 WO2002/042278 英  
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