| 公開(公告)號 | CN1886379A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申請(專利)號 | CN200480035008.6 |
| 申請日期 | 2004.09.24 |
| 專利名稱 | 苯并咪唑衍生物、含它們的組合物、其制備方法和用途 |
| 主分類號 | C07D235/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D235/08(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.26 SE 0302573-1 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 劉自平;丹尼爾·佩奇;克里斯托弗·沃波爾;楊 華 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-24 PCT/GB2004/004124 |
| 進入國家日期 | 2006.05.26 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中 R1選自C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、R5R6N-C1-6烷基、R5O-C1-6烷基、R5C(＝O)N(-R6)-C1-6烷基、R5R6NS(＝O)2-C1-6烷基、R5CS(＝O)2N(-R6)-C1-6烷基、R5R6NC(＝O)N(-R7)-C1-6烷基、R5R6NS(＝O)2N(R7)-C1-6烷基、C6-10芳基-C1-6烷基、C6-10芳基-C(＝O)-C1-6烷基、C3-10環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)基-C(＝O)-C1-6烷基、C1-10烴基氨基、R5R6N-、R5O-、R5C(＝O)N(-R6)-、R5R6NS(＝O)2-、R5CS(＝O)2N(-R6)-、R5R6NC(＝O)N(-R7)-、R5R6NS(＝O)2N(R7)-，C6-10芳基、C6-10芳基-C(＝O)-、C3-10環(huán)烷基、C4-8環(huán)烯基、C3-6雜環(huán)基和C3-6雜環(huán)基-C(＝O)-；其中在R1定義中使用的所述C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C6-10芳基-C1-6烷基、C6-10芳基-C(＝O)-C1-6烷基、C3-10環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)基-C(＝O)-C1-6烷基、C1-10烴基氨基、C6-10芳基、C6-10芳基-C(＝O)-、C3-10環(huán)烷基、C4-8環(huán)烯基、C3-6雜環(huán)基或C3-6雜環(huán)基-C(＝O)-任選被一個或多個選自鹵素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、羥基和-NR5R6中的基團取代； R2選自C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基、R5R6N-、C3-5雜芳基、C6-10芳基和C3-6雜環(huán)烷基，其中在R2定義中使用的所述C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-8環(huán)烷基、C3-8環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基、C3-5雜芳基、C6-10芳基或C3-6雜環(huán)烷基任選被一個或多個選自鹵素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、羥基和-NR5R6中的基團取代； 其中R5、R6和R7獨立選自-H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基，和與另一個二價R5、R6或R7一起形成環(huán)部分的二價C1-6基團； R3選自-H、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)烷基、其任選被一個或多個選自C1-6烷基、鹵素、氨基和C1-6烷氧基的基團取代； R8和R9各自獨立選自-H、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)基、C6-10芳基、C3-6雜環(huán)基-C1-6烷基、C6-10芳基-C1-6烷基，和與選自R8和R9的另一個二價基團一起形成環(huán)部分的二價C1-6基團，其中所述C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)基、C6-10芳基、C3-6雜環(huán)基-C1-6烷基、C6-10芳基-C1-6烷基或二價C1-6基團任選被一個或多個選自鹵素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、羥基和-NR5R6中的基團取代；和 R4選自-H、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷基-C1-6烷基和C4-8環(huán)烯基-C1-6烷基。 |
| 摘要 | 式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R1、R2、R3、和R4如說明書中所定義；以及該化合物或其鹽的制備方法和含有該化合物或其鹽的藥物組合物或其制備方法。它們用于治療，特別是控制疼痛。 |
| 國際公布 | 2005-04-07 WO2005/030732 英 |
