| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1906198A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480040623.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.11.19 |
| 專利名稱 | 吡唑并[1,5-α]-1,3,5-三嗪和其中間物的制備方法 |
| 主分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I;C07D231/38(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.25 US 60/525,050;2004.11.10 US 10/985,236 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·P·舍爾拜恩;S·K·帕克;J·A·佩斯蒂;R·E·于爾;K·C·麥努爾蒂 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-11-19 PCT/US2004/039046 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.07.18 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備式I的化合物的方法： 其中： Ar是用0-5個(gè)R3取代的苯基或者吡啶基； 每個(gè)R1和R2獨(dú)立是H、(C1-C8)烷基或者(C1-C6)烷氧基烷基； 每個(gè)R3獨(dú)立是氫、鹵素、CN、硝基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)鹵烷基、或者(C1-C4)鹵烷氧基；和 每個(gè)RA和RB獨(dú)立是(C1-C4)烷基； 包括： (a)在胺存在時(shí)，使式III的化合物 與POX3接觸一定時(shí)間，其中X是鹵素，并且接觸條件足以獲得式II的化合物： 其中所述胺選自二異丙基乙胺、二乙基苯基胺、二異丙基苯胺、二乙基苯胺、二異丙基異丁胺、三芐基胺、三苯基胺、三環(huán)己基胺、或者二乙基異丙胺，和： (b)在足以獲得式I的化合物的條件下使所述式II的化合物和NHR1R2接觸一定時(shí)間。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了用于制備具有下述結(jié)構(gòu)的、可用于治療與CRF相關(guān)的病癥，比如焦慮和抑郁，的促腎上腺皮質(zhì)激素釋放因子(CRF)的新方法和中間物。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-06-09 WO2005/051954 英 |
