| 公開(公告)號 | CN1914209A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申請(專利)號 | CN200580003594.0 |
| 申請日期 | 2005.01.28 |
| 專利名稱 | 具有神經(jīng)保護活性的二氮雜-或噻嗪二酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D277/34(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.1.30 ES P200400205 |
| 申請(專利權(quán))人 | 許瓦茲制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·L·洛佩斯羅德里格斯;B·貝尼亞穆薩拉馬;J·德爾里奧桑布拉納;D·弗雷奇利亞曼索;I·馬爾科馬丁內(nèi)斯 |
| 地址 | 西班牙馬德里 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-01-28 PCT/EP2005/000840 |
| 進入國家日期 | 2006.07.31 |
| 專利代理機構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 國省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物： 它們的立體化學(xué)異構(gòu)體形式之一及其藥用鹽，其中： R1和R2是H或亞甲基基團，其與雜環(huán)結(jié)合在一起形成5-或6-元環(huán)；如果R4＝S，那么R1是H并且R2不存在； R4選自由N和S組成的組； n是從0到1的整數(shù)； X選自由C2-C10-烷基，C2-C10-鏈烯基和-CH2-Y-CH2-組成的組；其中Y是苯基； m是1-2的整數(shù)； R3選自由苯并二氫吡喃-2-基、2-喹啉基和-O-苯基組成的組，其中所述苯并二氫吡喃基部分、喹啉基或苯基殘基的芳香環(huán)任選地由選自下列各項的一個或多個基團取代：C1-C6-烷氧基，C1-C6-烷基，鹵素，C2-C6-鏈烯基，鹵代-(C1-C6)-烷基，鹵代-(C1-C6)-烷氧基，苯基，苯基(C1-C6)-烷基，苯氧基，C1-C6-烷基羰基，苯基羰基，苯基(C1-C6)烷基羰基，C1-C6-烷氧羰基，苯基(C1-C6)烷氧羰基，C1-C6-烷基羰基氨基，羥基，氰基，硝基，氨基，N-(C1-C6)-烷基氨基，N，N-(C1-C6)-二烷基氨基，羧基，磺基，氨磺�；酋；被�，(C1-C6)烷基氨基磺�；�(C1-C6)烷基磺�；被�；或其中所述苯基的環(huán)由2個相鄰殘基取代，所述2個相鄰殘基與它們連接的苯基的環(huán)一起形成四氫萘基；其中每個烷基由羥基或氨基任選地取代； 條件是所述化合物不是2-[4-[(苯并二氫吡喃-2-基)甲基氨基]丁基]-1，3-二氧代全氫化吡咯并[1，2-c]咪唑，3-[4-[(苯并二氫吡喃-2-基)甲基氨基]丁基]-2，4-二氧代噻唑烷，3-[5-[(苯并二氫吡喃-2-基)甲基氨基]苯基]-2，4-二氧代噻唑烷，3-[6-[(苯并二氫吡喃-2-基)甲基氨基]己基]-2，4-二氧代噻唑烷，2-[4-[2-(苯氧基)乙基氨基]丁基]-1，3-二氧代全氫化吡咯并[1，2-c]咪唑或3-[4-[2-(苯氧基)乙基氨基]丁基]-2，4-二氧代噻唑烷。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及由苯并二氫吡喃-2-基、2-喹啉基或-O-苯基殘基恒定取代的環(huán)烷二酮類的某些衍生物，涉及它們的立體化學(xué)異構(gòu)體，和它們在制備治療病理狀態(tài)的藥物中的應(yīng)用，所述環(huán)烷二酮的某些衍生物是5-羥色胺(5-羥色胺，5-HT)5-HT1A受體亞型激動劑調(diào)節(jié)劑，所述病理狀態(tài)需要這些受體的激動劑調(diào)節(jié)劑作為治療。 |
| 國際公布 | 2005-08-18 WO2005/075480 英 |
