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制備西地那非堿及其檸檬酸鹽的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 特瓦制藥工業(yè)有限公司/V·布勞德;J·阿倫希姆;S·夏巴特
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1925860A  
公開(kāi)(公告)日 2007.03.07  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580006880.2  
申請(qǐng)日期 2005.01.05  
專利名稱 制備西地那非堿及其檸檬酸鹽的方法  
主分類號(hào) A61K31/519(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/519(2006.01)I;A61P15/10(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.1.5 US 60/534,527;2004.2.23 US 60/547,232;2004.3.1 US 60/549,268  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 特瓦制藥工業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 V·布勞德;J·阿倫希姆;S·夏巴特  
地址 以色列佩塔提克瓦  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-01-05 PCT/US2005/000207  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.09.04  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 王穎煜;趙蘇林  
國(guó)省代碼 以色列;IL  
主權(quán)項(xiàng) 制備西地那非的方法,包含將苯磺酰氯-3-(4,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并(4,3-d)嘧啶-5-基)-4-乙氧基苯基)與至多約1摩爾當(dāng)量的N-甲基哌嗪、至少一種有機(jī)溶劑和至少一種質(zhì)子捕獲劑混合到反應(yīng)混合物中形成西地那非。  
摘要 提供制備西地那非堿及其檸檬酸鹽西地那非的方法。還提供檸檬酸西地那非水加合物,和制備藥物組合物的方法,包含將檸檬酸西地那非和/或檸檬酸西地那非水加合物與至少一種可藥用賦形劑相混合。  
國(guó)際公布 2005-07-28 WO2005/067936 英  
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