| 公開(公告)號(hào) | CN1923818A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610101827.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 1997.04.08 |
| 專利名稱 | 酪氨酸激酶的不可逆抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D239/94(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D239/94(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07F9/6512(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/5365(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 200310114126.3 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1996.4.12 US 60/015,351 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 沃尼爾·朗伯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·J·布里格斯;W·A·德尼;E·M·多布魯辛;A·M·多爾蒂;D·W·埃里;D·J·麥克納馬拉;H·D·H·肖瓦爾特;J·B·斯邁爾;H·周 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式I的化合物和其藥學(xué)上可接受的鹽、酯、酰胺和其前藥， 其中，X為-D-E-F，Y為-SR4、-OR4、-NHR3或氫，或者X為-SR4、-OR4、-NHR3或氫，Y為-D-E-F；D為或無E為條件是當(dāng)E為不是 R1為氫、鹵素、C1-C6烷基； R2、R3和R4獨(dú)立地為氫、C1-C6烷基、-(CH2)n-N-哌啶基、-(CH2)n-N-哌嗪基、-(CH2)n-N1-哌嗪基[N4-(C1-C6)烷基]、-(CH2)n-N-吡咯烷基、-(CH2)n-吡啶基、-(CH2)n-N-咪唑基、-(CH2)n-咪唑基、-(CH2)n-N-嗎啉代基、-(CH2)n-N-硫代嗎啉代基、-(CH2)n-N-六氫吖庚因或取代的C1-C6烷基，其中取代基選自-OH、-NH2或 A和B獨(dú)立地為氫、C1-C6烷基、- (CH2)nOH、-(CH2)n-N-哌啶基、-(CH2)n-N-哌嗪基、-(CH2)n-N1-哌嗪基[N4-(C1-C6)烷基]、-(CH2)n-N-吡咯烷基、-(CH2)n-吡啶基、-(CH2)n-N-咪唑基或-(CH2)n-咪唑基； Z1、Z2或Z3獨(dú)立地為氫、鹵素、C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8環(huán)烷氧基、硝基、C1-C6全氟烷基、羥基、C1-C6酰氧基、-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NH(C3-C8環(huán)烷基)、-N(C3-C8環(huán)烷基)2、羥甲基、C1-C6�；⑶杌�、疊氮基、C1-C6硫代烷基、C1-C6亞磺�；榛1-C6磺�；榛3-C8硫代環(huán)烷基、C3-C8亞磺�；h(huán)烷基、C3-C8磺�；h(huán)烷基、巰基、C1-C6烷氧羰基、C3-C8環(huán)烷氧羰基、C2-C4鏈烯基、C4-C8環(huán)鏈烯基或C2-C4鏈炔基；和 R5為氫、鹵素、C1-C6全氟烷基、1，1-二氟(C1-C6)烷基、C1-C6烷基、-(CH2)n-N-哌啶基、-(CH2)n-哌嗪基、-(CH2)n-哌嗪基[N4-(C1-C6)烷基]、-(CH2)n-N-吡咯烷基、-(CH2)n-吡啶基、-(CH2)n-N-咪唑基、-(CH2)n-N-嗎啉代基、-(CH2)n-N-硫代嗎啉代基、-CH＝CH2、-CH＝CH-C1-C6烷基、-(CH2)n-N-六氫吖庚因、-(CH2)n-NH2、-(CH2)n-NH(C1-C6烷基)、-(CH2)n-N(C1-C6烷基)2、-1-氧代(C1-C6)烷基、羧基、(C1-C6)烷氧羰基、N-(C1-C6)烷基氨甲�；⒈交蛉〈谋交�，其中取代的苯基可具有1-3個(gè)取代基，該取代基獨(dú)立地選自Z1、Z2、Z3或單環(huán)雜芳基團(tuán)，并且每一個(gè)(C1-C6)烷基可被-OH、-NH2或-NAB取代，其中A和B如前定義，R6為氫或C1-C6烷基；和n為1-4，p為0或1。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了作為酪氨酸激酶不可逆抑制劑的化合物。本發(fā)明也提供了治療癌癥、動(dòng)脈粥樣硬化、再狹窄、子宮內(nèi)膜異位或牛皮癬的方法，本發(fā)明還提供了一種包含作為酪氨酸激酶不可逆抑制劑的化合物的藥物組合物。 |
| 國(guó)際公布 |
