| 公開(公告)號 | CN1938016A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(專利)號 | CN200580010392.9 |
| 申請日期 | 2005.01.27 |
| 專利名稱 | 苯并萘并薁在制備用于治療和預(yù)防中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病和病癥的藥物制劑中的用途 |
| 主分類號 | A61K31/38(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/38(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.1.30 HR P20040104A |
| 申請(專利權(quán))人 | 葛蘭素伊斯特拉齊瓦基森塔薩格勒布公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 姆拉登·默瑟普;米蘭·梅西克;迪賈納·佩西克;伊瓦納·奧齊梅克蘭德克;魯?shù)婪颉ぬ亓_杰科;雷納塔·魯普西克 |
| 地址 | 克羅地亞薩格勒布 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-01-27 PCT/HR2005/000008 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.09.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 克羅地亞;HR |
| 主權(quán)項 | 通式I化合物及其可藥用鹽和溶劑化物在制備用于治療和預(yù)防由生物胺或其它神經(jīng)遞質(zhì)的神經(jīng)化學(xué)平衡障礙引發(fā)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病、損傷和障礙的藥物制劑中的用途， 其中 X是CH2或選自O(shè)、S、S(＝O)、S(＝O)2和NRa的雜原子，其中Ra是氫或選自C1-C3烷基、C1-C3烷�；1-C7烷氧基羰基、C7-C10芳基烷氧基羰基、C7-C10芳酰基、C7-C10芳基烷基、C3-C7烷基甲硅烷基、C5-C10烷基甲硅烷基烷氧基烷基的取代基； Y和Z彼此獨(dú)立地是一個或多個相同的或不同的連接在任何可用碳原子上的取代基，其選自氫、鹵素、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、三氟甲基、鹵代C1-C4烷基、羥基、C1-C4烷氧基、三氟甲氧基、C1-C4烷�；�、氨基、氨基-C1-C4烷基、C1-C4烷基氨基、N-(C1-C4烷基)氨基、N，N-二(C1-C4烷基)氨基、硫羥基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基磺�；�、C1-C4烷基亞磺�；Ⅳ然1-C4烷氧基羰基、硝基； 其中，GA或GB具有結(jié)構(gòu)： R1是CH2OH，任選取代的C1-C7烷基C1-C7烷氧基羰基或式II的取代基： 其中，R2和R3同時或彼此獨(dú)立地代表氫、C1-C4烷基、芳基或與N一起成為任選取代的雜環(huán)或雜芳基； n代表0-3的整數(shù)； m代表1-3的整數(shù)； Q1和Q2彼此獨(dú)立地是氧、硫或下列基團(tuán)： 其中取代基y1和y2彼此獨(dú)立地是氫、鹵素、任選取代的C1-C4烷基或芳基、羥基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷�；�、硫羥基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基磺�；�、C1-C4烷基亞磺�；⑾趸�，或一起形成羰基或亞氨基； 其中對于上述所有取代基，任選取代的烷基是具有一個、兩個、三個或更多個取代基的烷基，該取代基為鹵原子、羥基、C1-C4烷氧基、硫羥基、C1-C4烷硫基、氨基、N-(C1-C4)烷基氨基、N，N-二(C1-C4烷基)氨基、磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、亞磺酰基、C1-C4烷基亞磺�；�；其中，芳基是含有一個至少6個碳原子的環(huán)或兩個總共10個碳原子的環(huán)，并且在碳原子間帶有更迭雙鍵的芳環(huán)和稠合芳環(huán)；其中雜芳基是含有4-12個碳原子的單環(huán)或雙環(huán)的芳族或部分芳族的基團(tuán)，其中至少一個原子是如O、S或N的雜原子，和可用氮原子或碳原子是所述基團(tuán)通過直接鍵或C1-C4亞烷基與分子剩余部分的結(jié)合部位，其中雜環(huán)是含有至少一個如O、S或N雜原子的五元或六元，完全飽和或部分未飽和的雜環(huán)基團(tuán)，可用氮原子或碳原子是所述基團(tuán)通過直接鍵或C1-C4亞烷基與分子剩余部分的結(jié)合部位，其中任選取代的芳基、雜芳基或雜環(huán)基是被一個或兩個取代基所取代的芳基、雜芳基或雜環(huán)基團(tuán)，所述取代基是鹵素、C1-C4烷基、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷氧基、硫羥基、C1-C4烷硫基、氨基、N-(C1-C4)烷基氨基、N，N-二(C1-C4烷基)氨基、磺�；1-C4烷基磺�；喕酋；1-C4烷基亞磺�；�。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及苯并萘并薁類及其可藥用鹽和溶劑化物在制備用于治療和預(yù)防由生物胺或其它遞質(zhì)的神經(jīng)化學(xué)平衡障礙引發(fā)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)疾病、損傷和病癥的藥物制劑中的用途。 |
| 國際公布 | 2005-08-11 WO2005/072728 英 |
