| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1946697A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580011550.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.02.16 |
| 專利名稱 | 取代的吡唑啉化合物、它們的制備和藥物用途 |
| 主分類號(hào) | C07D231/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D231/06(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P25/30(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.17 ES 200400378;2004.3.19 US 10/804,534 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 埃斯特韋實(shí)驗(yàn)室有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·庫(kù)貝雷斯阿爾蒂森;J·弗里戈拉康斯坦薩;B·古蒂雷斯西爾瓦 |
| 地址 | 西班牙巴塞羅那 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-02-16 PCT/EP2005/001659 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.10.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒雪梅 |
| 國(guó)省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種通式I的取代吡唑啉化合物， 其中 R1代表任選至少單取代的苯基； R2代表任選至少單取代的苯基； R3代表飽和或不飽和的、任選至少單取代的、任選至少含有一個(gè)雜原子作為環(huán)成員的脂環(huán)基，所述脂環(huán)基可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)體系稠合；或R3代表任選至少單取代的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)體系稠合；或R3代表-NR4R5-部分； R4和R5相同或不同，代表氫原子；非支鏈或支鏈、飽和或不飽和的、任選至少單取代的脂族基；飽和或不飽和的、任選至少單取代的、任選至少含有一個(gè)雜原子作為環(huán)成員的脂環(huán)基，所述脂環(huán)基可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)體系稠合；或任選至少單取代的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或通過(guò)直鏈或支鏈的亞烷基連接；-SO2-R6-部分；或-NR7R8-部分， 前提條件是： R4和R5不都代表氫原子； 假如殘基R4和R5之一代表氫原子或任選被烷氧基、烷氧基烷氧基、鹵原子或苯基至少單取代的烷基，則殘基R4和R5的另外一個(gè)不代表5-位任選單取代的吡啶-2-基；2-位任選單取代的吡啶-5-基；2-位任選單取代的嘧啶-5-基；6-位任選單取代的噠嗪-3-基；2-位任選單取代的吡嗪-5-基；5-位任選單取代的噻吩-2-基；4-位任選至少單取代的噻吩-2-基；環(huán)的4-位任選單取代的芐基；環(huán)的4-位任選單取代的苯乙基；任選單、雙或三取代的苯基；雙取代的苯基，其中所述兩個(gè)取代基一同形成-OCH2O-、-OCH2CH2O-或-CH2CH2O-鏈，其任選被一個(gè)或多個(gè)鹵原子或一個(gè)或兩個(gè)甲基取代；-NH-苯基部分，其中所述苯基可在4-位被單取代； 假如殘基R4和R5之一代表炔基，則這些殘基R4和R5的另一個(gè)不代表4-位任選取代的苯基； 假如殘基R4和R5之一代表氫原子或直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、未取代或取代的脂族基，則這些殘基R4和R5的另一個(gè)不代表未取代或取代的噻唑基或未取代或取代的[1，3，4]噻二唑基； R6代表直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代的脂族基；飽和或不飽和的、任選至少單取代的、任選至少含有一個(gè)雜原子作為環(huán)成員的脂環(huán)基，所述脂環(huán)基可與單環(huán)或多環(huán)體系稠合；或任選至少單取代的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可與單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或通過(guò)直鏈或支鏈的亞烷基連接； R7和R8相同或不同，代表氫原子；非支鏈或支鏈、飽和或不飽和的、任選至少單取代的脂族基；飽和或不飽和的、任選至少單取代的、任選至少含有一個(gè)雜原子作為環(huán)成員的脂環(huán)基，所述脂環(huán)基可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)體系稠合；或任選至少單取代的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或通過(guò)直鏈或支鏈的亞烷基連接； 所述化合物任選為一種立體異構(gòu)體、優(yōu)選對(duì)映體或非對(duì)映體的形式或外消旋體，或?yàn)橹辽賰煞N立體異構(gòu)體、優(yōu)選對(duì)映體和/或非對(duì)映體的任何比率的混合物形式，或其相應(yīng)的N-氧化物，或其相應(yīng)的鹽，或其相應(yīng)的溶劑合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及取代的吡唑啉化合物、它們的制備方法、包含這些化合物的藥物以及它們用于制備治療人類和動(dòng)物的藥物的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-08-25 WO2005/077911 英 |
