| 公開(公告)號 | CN1946685A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申請(專利)號 | CN200580013270.5 |
| 申請日期 | 2005.04.25 |
| 專利名稱 | 氮雜環(huán)丁烷甘氨酸轉運蛋白抑制劑 |
| 主分類號 | C07D205/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D205/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.4.29 US 60/566,334 |
| 申請(專利權)人 | 默克公司;默沙東有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | C·W·林茲利;D·哈萊特;S·E·沃爾肯伯格 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-04-25 PCT/US2005/013956 |
| 進入國家日期 | 2006.10.26 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉元金;劉 玥 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式I的化合物： 式中 R1是-(CH2)n-R15或-(CO)(CH2)n-R15，其中n是0～6，且R15選自下列組成的一組： (1)苯基，有R1a、R1b和R1c取代， (2)雜環(huán)，有R1a、R1b和R1c取代， (3)C1-6烷基，無取代或有1～6個鹵素、羥基、-NR10R11、有R1a、R1b和R1c取代的苯基、或者有R1a、R1b和R1c取代的雜環(huán)取代， (4)C3-6環(huán)烷基，無取代或有C1-6烷基、1～6個鹵素、羥基或-NR10R11取代， (5)-O-C1-6烷基，無取代或有1～6個鹵素、羥基或-NR10R11取代， (6)-CO2R9，其中R9獨立地選自 (a)氫， (b)-C1-6烷基，無取代或有1～6個氟取代， (c)芐基，和 (d)苯基， (7)-NR10R11，其中R10和R11獨立地選自 (a)氫， (b)-C1-6烷基，無取代或有羥基、1～6個氟或-NR12R13取代， 其中R12和R13獨立地選自氫和-C1-6烷基， (c)-C3-6環(huán)烷基，無取代或有羥基、1～6個氟或-NR12R13取代， (d)芐基， (e)苯基，和 (8)-CONR10R11； R1a、R1b和R1c獨立地選自下列組成的一組： (1)氫， (2)鹵素， (3)-C1-6烷基，無取代或有下列取代： (a)1～6個鹵素， (b)苯基， (c)C3-6環(huán)烷基，或 (d)-NR10R11， (4)-OC1-6烷基，無取代或有1～6個鹵素取代， (5)羥基， (6)-SCF3， (7)-SCHF2， (8)-SCH3， (9)-CO2R9， (10)-CN， (11)-SO2R9， (12)-SO2NR10R11， (13)-NR10R11， (14)-CONR10R11，和 (15)-NO2； R2選自下列組成的一組： (1)苯基，有R2a、R2b和R2c取代， (2)雜環(huán)，有R2a、R2b和R2c取代， (3)C1-8烷基，無取代或有1～6個鹵素、羥基、-NR10R11、苯基或雜環(huán)取代，其中該苯基或雜環(huán)有R2a、R2b和R2c取代， (4)C3-6環(huán)烷基，無取代或有1～6個鹵素，羥基或-NR10R11取代，和 (5)-C1-6烷基-(C3-6環(huán)烷基)，無取代或有1～6個鹵素，羥基或-NR10R11取代； R2a、R2b和R2c獨立地選自下列組成的一組： (1)氫， (2)鹵素， (3)-C1-6烷基，無取代或有下列取代： (a)1～6個鹵素， (b)苯基， (c)C3-6環(huán)烷基，或 (d)-NR10R11， (4)-O-C1-6烷基，無取代或有1～6個鹵素取代， (5)羥基， (6)-SCF3， (7)-SCHF2， (8)-SCH3， (9)-CO2R9， (10)-CN， (11)-SO2R9， (12)-SO2-NR10R11， (13)-NR10R11， (14)-CONR10R11，和 (15)-NO2， R3選自下列組成的一組： (1)C1-6烷基，無取代或有1～6個鹵素、羥基、-NR10R11、或雜環(huán)取代，后者有R2a、R2b和R2c取代， (2)C3-6環(huán)烷基，無取代或有1～6個鹵素、羥基或-NR10R11取代， (3)-C1-6烷基-(C3-6環(huán)烷基)，無取代或有1～6個鹵素、羥基或-NR10R11取代，和 (4)-NR10R11； R4和R5獨立地選自下列組成的一組： (1)氫，和 (2)C1-6烷基，無取代或有鹵素或羥基取代， 或者R4和R5合在一起形成一個C3-6環(huán)烷基環(huán)； A選自下列組成的一組： (1)-O-，和 (2)-NR10-； m是0或1，從而當m是0時R2直接連接到該羰基上； 及其醫(yī)藥上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及能抑制甘氨酸轉運蛋白GlyT1而且可用于治療與甘氨酸能或谷氨酸能神經(jīng)傳遞機能障礙相聯(lián)系的神經(jīng)病學和精神病學紊亂和涉及甘氨酸轉運蛋白GlyT1的疾病的氮雜環(huán)丁烷化合物。 |
| 國際公布 | 2005-11-24 WO2005/110983 英 |
