| 公開(公告)號(hào) | CN1944430A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610117579.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.10.26 |
| 專利名稱 | 抗癌活性化合物縮酚酸肽類天然產(chǎn)物的衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D413/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D413/06(2006.01)I;C07D419/06(2006.01)I;C07F9/09(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;C07D291/00(2006.01)N;C07D273/00(2006.01)N |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 上海交通大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 張健存;劉文陸;傅 磊;陳 堯;彭英丹 |
| 地址 | 200240上海市閔行區(qū)東川路800號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海交達(dá)專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 王錫麟;張宗明 |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種抗癌活性化合物縮酚酸肽類天然產(chǎn)物的衍生物，其特征在于，為以下化合物I-V中的任一個(gè)，化合物I-V結(jié)構(gòu)式如下： 其中：X＝氧和氮?dú)洌? R＝氫，甲基，乙基，磷酸酯基； 其中：X＝氧和氮?dú)洌? 其中：X＝氧和氮?dú)洌? 其中：X＝氧和氮?dú)�，Y＝氧和氮?dú)洌? R＝氫，甲基，乙基，羥甲基，甲氧甲基，甲基磷酸酯基； 其中：X＝氧和氮?dú)�，Y＝氧和氮?dú)洌? R’＝羥甲基，甲氧甲基，甲酰氨甲基，甲酰氨乙基，對(duì)羥基芐基，巰基甲基。 |
| 摘要 | 一種醫(yī)藥工程技術(shù)領(lǐng)域的抗癌活性化合物縮酚酸肽類天然產(chǎn)物的衍生物。本發(fā)明化合物CryptophycinsI～V系列衍生物，從提高大環(huán)化合物水溶性和穩(wěn)定性的角度出發(fā)，全合成路線中包括四個(gè)片斷分子的各自分別合成，在這之后對(duì)于片斷分子按照設(shè)定的順序通過(guò)酯鍵或者酰氨鍵連接成為16元大環(huán)內(nèi)酯化合物，最后再進(jìn)行雙鍵的環(huán)氧化。與Cryptophycin52對(duì)比，本發(fā)明是保留原結(jié)構(gòu)中活性部位，同時(shí)結(jié)合分子構(gòu)效關(guān)系，生物電子等排機(jī)理以及物化原理，在Cryptophycin分子中特定位置引入特定基團(tuán)，來(lái)改善它的水溶性和穩(wěn)定性。 |
| 國(guó)際公布 |
