| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1950379A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580014716.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.05.10 |
| 專利名稱 | 作為蛋白激酶抑制劑的噻吩并[3,2-b]吡啶-6-甲腈 |
| 主分類號(hào) | C07D495/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.14 US 10/845,710 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | D·H·博舍利;N·張;A·C·巴里奧斯索薩;H·杜魯特利克;B·吳 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-05-10 PCT/US2005/016150 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.11.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;賈士聰 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式II的化合物 其中： X是-NH-、-NR4-、-O-、-S(O)m-或-NHCH2-； m是0-2的整數(shù)； n是1-5的整數(shù)； q是0-5的整數(shù)； R1是任選地被一至四個(gè)選自J、-NO2、-CN、-N3、-CHO、-CF3、-OCF3、R4、-OR4、-S(O)mR4、-NR4R4、-NR4S(O)mR4、-OR6OR4、-OR6NR4R4、-N(R4)R6OR4、-N(R4)R6NR4R4、-NR4C(O)R4、-C(O)R4、-C(O)OR4、-C(O)NR4R4、-OC(O)R4、-OC(O)OR4、-OC(O)NR4R4、NR4C(O)R4、-NR4C(O)OR4、-NR4C(O)NR4R4、-R5OR4、-R5NR4R4、-R5S(O)mR4、-R5C(O)R4、-R5C(O)OR4、-R5C(O)NR4R4、-R5OC(O)R4、-R5OC(O)OR4、-R5OC(O)NR4R4、-R5NR4C(O)R4、-R5NR4C(O)OR4、-R5NR4C(O)NR4R4或YR7的取代基取代的苯環(huán)； R2是R3、J、-C(O)XR3或-CHO，其中R3任選地被至少一個(gè)選自-C(O)XR8、-CHO、-C(O)Q、1，3-二氧戊環(huán)、R8、-(C(R9)2)qXR8、-(C(R9)2)qQ、-X(C(R9)2)nXR8、-X(C(R9)2)nQ或-X(C(R9)2)qR8的基團(tuán)取代； R3是1-6個(gè)碳原子的烷基、2-6個(gè)碳原子的鏈烯基、2-6個(gè)碳原子的炔基、芳基或雜環(huán)； R4是H、1-6個(gè)碳原子的烷基、2-6個(gè)碳原子的鏈烯基或2-6個(gè)碳原子的炔基； R5是1-6個(gè)碳原子的二價(jià)烷基、2-6個(gè)碳原子的二價(jià)鏈烯基或2-6個(gè)碳原子的二價(jià)炔基； R6是2-6個(gè)碳原子的二價(jià)烷基； R7是3-7個(gè)碳的環(huán)烷基環(huán)、芳基或雜環(huán)的環(huán)或者與一至三個(gè)芳基或雜環(huán)的環(huán)稠合的芳基或雜環(huán)的環(huán)，其中任何所述的芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)的環(huán)都可以任選地被一至四個(gè)選自H、芳基、-CH2-芳基、-NH-芳基、-O-芳基、-S(O)m-芳基、J、-NO2、-CN、-N3、-CHO、-CF3、-OCF3、R4、-OR4、-S(O)mR4、-NR4R4、-NR4S(O)mR4、-OR6OR4、-OR6NR4R4、-N(R4)R6OR4、-N(R4)R6NR4R4、-NR4C(O)R4、-C(O)R4、-C(O)OR4、-C(O)NR4R4、-OC(O)R4-、-OC(O)OR4、-OC(O)NR4R4、-NR4C(O)R4、-NR4C(O)OR4、-NR4C(O)NR4R4、-R5OR4、R5NR4R4、-R5S(O)mR4、-R5C(O)R4、-R5C(O)OR4、-R5C(O)NR4R4、-R5C(O)R4、-R5C(O)OR4、-R5C(O)NR4R4、-R5OC(O)R4、-R5OC(O)OR4、-R5OC(O)NR4R4、-R5NR4C(O)R4、-R5NR4C(O)OR4或-R5NR4C(O)NR4R4的取代基取代； R8是H、1-6個(gè)碳原子的烷基、2-6個(gè)碳原子的鏈烯基、2-6個(gè)碳原子的炔基、芳基或雜環(huán)； R9是R4或F； Y是-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-NHSO2-、-SO2NH-、-C(OH)H-、-X(C(R9)2)q-、-(C(R9)2)q-、-(C(R9)2)qX-、-C≡C-、-CH＝CH-或3-10個(gè)碳原子的環(huán)烷基； Q是NZZ’，其中Z和Z’可以相同或不同，并且可以是H、1-6個(gè)碳原子的烷基、2-6個(gè)碳原子的鏈烯基、2-6個(gè)碳原子的炔基、芳基或雜環(huán)，或者Z和Z’與它們所連接的氮一起可以形成一個(gè)雜環(huán)的環(huán)，所述環(huán)可以具有另外的選自氮、氧和硫的雜原子，任選地在碳或氮上被R8取代或者在氮上被基團(tuán)-(C(R9)2)nXR8、-(C(R9)2)nNZ”Z’”取代或者在碳上被基團(tuán)-(C(R9)2)qXR8、-(C(R9)2)qNZ”Z’”取代； Z’”和Z”可以是H、1-6個(gè)碳原子的烷基、2-6個(gè)碳原子的鏈烯基、2-6個(gè)碳原子的炔基、芳基或雜環(huán)，或者 Z”和Z’”與它們所連接的氮一起可以形成一個(gè)雜環(huán)的環(huán)，所述環(huán)可以含有另外的選自氮、氧和硫的雜原子；且 J是氟、氯、溴或碘； 或其可藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式II的化合物，其中：R1、R2和X如上面說(shuō)明書中所定義，其可用于治療癌癥、中風(fēng)、心肌梗死、神經(jīng)性疼痛、骨質(zhì)疏松、多囊腎、自身免疫性疾病、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和移植物排斥。本發(fā)明還提供了制備所述化合物的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-12-01 WO2005/113560 英 |
