| 公開(公告)號(hào) | CN1310915C |
| 公開(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申請(專利)號(hào) | CN02826360.X |
| 申請日期 | 2002.12.20 |
| 專利名稱 | 作為DPP-IV抑制劑的吡啶并(2,1-a)異喹啉衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.12.27 EP 01130882.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 羅卡·克勞蒂安·戈比;托馬斯·呂貝斯;帕特里奧·馬太;羅伯特·納爾基齊昂;皮爾·查爾斯·維斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-12-20 PCT/EP2002/014685 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.06.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)的化合物或其藥物上可接受的鹽： 其中 R1是C1-C6烷基、芳基、雜芳基或被C3-C6環(huán)烷基、芳基或雜芳基取代的C1-C6烷基； R2、R3、和R4各自獨(dú)立為氫、鹵素、羥基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C2-C6鏈烯基，其中C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C2-C6鏈烯基任選被C1-C6烷氧羰基、芳基或雜環(huán)基取代， R5是氫、氟、C1-C6烷基或芳基； R6是氫、C1-C6烷基或羥基-C1-C6烷基；或 R5和R6與它們所連接的碳原子一起形成5或6元飽和碳環(huán)； R7是氫、氟或C1-C6烷基； 其中 “芳基”為苯基，其任選獨(dú)立地被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵素、氰基、疊氮基、氨基、二-C1-C6烷氨基或羥基單取代、二取代或三取代 “雜芳基”為吡咯基或吡啶基，這些雜芳基任選獨(dú)立地被鹵素、氨基、全氟-C1-C6烷基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基單取代、二取代或三取代； “雜環(huán)基”為吡啶基，噻唑基或嗎啉代，這些雜環(huán)任選獨(dú)立地被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵素、氰基、疊氮基、氨基、二-C1-C6烷氨基或羥基單取代、二取代或三取代； 但在通式(I)的化合物中不包括： rac-3β-異丁基-9，10-二甲氧基-1，3，4，6，7，11bβ-六氫-2H-吡啶并[2，1-a]異喹啉-2β-基胺二鹽酸鹽； rac-3β-異丁基-9，10-二甲氧基-1，3，4，6，7，11bβ-六氫-2H-吡啶并[2，1-a]異喹啉-2α-基胺二鹽酸鹽； 3-異丁基-9，10-二甲氧基-1，3，4，6，7，11b-六氫-2H-吡啶并[2，1-a]異喹啉-2-基胺； rac-3β-甲基-9，10-二甲氧基-1，3，4，6，7，11bβ-六氫-2H-吡啶并[2，1-a]異喹啉-2β-基胺二鹽酸鹽； rac-3β-甲基-9，10-二甲氧基-1，3，4，6，7，11bβ-六氫-2H-吡啶并[2，1-a]異喹啉-2α-基胺二鹽酸鹽；和 3-乙基-9，10-二甲氧基-1，3，4，6，7，11b-六氫-2H-吡啶并[2，1-a]異喹啉-2-基胺。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的化合物及其藥物上可接受的鹽，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如本說明書和權(quán)利要求中所定義。這些化合物用于治療和/或預(yù)防與DPP-IV相關(guān)的疾病，諸如糖尿病、特別是非胰島素依賴性糖尿病和葡萄糖耐量降低。 |
| 國際公布 | 2003-07-10 WO2003/055881 英 |
