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金屬蛋白酶抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 阿斯特拉澤尼卡公司/馬蒂·萊皮斯托;馬格努斯·芒克阿弗羅森肖爾德
公開(公告)號 CN1313448C  
公開(公告)日 2007.05.02  
申請(專利)號 CN02809789.0  
申請日期 2002.03.13  
專利名稱 金屬蛋白酶抑制劑  
主分類號 C07D233/78(2006.01)I  
分類號 C07D233/78(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;A61K31/4166(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.3.15 SE 0100903-4  
申請(專利權(quán))人 阿斯特拉澤尼卡公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 馬蒂·萊皮斯托;馬格努斯·芒克阿弗羅森肖爾德  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國際申請 2002-03-13 PCT/SE2002/000474  
進(jìn)入國家日期 2003.11.12  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 封新琴;巫肖南  
國省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物或其可藥用的鹽 其中 X是NR1; Y1和Y2是O; Z是O; m是0; A是直接的鍵、(C1-6)烷基或(C2-6)鏈烯基; R1選自H和(C1-3)烷基; R3是H; R6選自H、(C1-6)烷基、環(huán)烷基、苯基、苯基(C1-6)烷基和雜芳基-(C1-6)亞烷基,其中(C1-6)烷基、苯基或雜芳基可以被一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)任選取代,該取代基獨(dú)立地選自羥基、鹵素、N-烷基酰氨基和(C1-6)烷硫基; R4是H; R5是5-或6-元芳基或雜芳基,被一個(gè)或多個(gè)取代基任選取代,所述取代基獨(dú)立地選自鹵素、鹵代烷氧基、氰基、(C1-6)烷基或(C1-6)烷氧基,其中任何取代基內(nèi)的任何烷基基團(tuán)本身被一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)任選取代,該取代基為鹵素; 其條件是: 若R1是H,A是直接的鍵,R6是H,則R5不是苯基、硝基苯基、羥基苯基、烷氧基苯基或吡啶; 若R1是H或甲基,A是直接的鍵,R6是苯基,則R5不是苯基。  
摘要 式(I)化合物可用作金屬蛋白酶抑制劑,尤其是MMP-12的抑制劑,其中R5是單環(huán)基團(tuán)。  
國際公布 2002-09-26 WO2002/074749 英  
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