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一組抗腫瘤皂苷元及其注射劑的制備

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1962681A  
公開(kāi)(公告)日 2007.05.16  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510047645.1  
申請(qǐng)日期 2005.11.07  
專利名稱 一組抗腫瘤皂苷元及其注射劑的制備  
主分類號(hào) C07J9/00(2006.01)I  
分類號(hào) C07J9/00(2006.01)I;A61K31/575(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61K9/10(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 王 丹  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 王 丹  
地址 110015遼寧省沈陽(yáng)市沈河區(qū)萬(wàn)柳塘路41號(hào)沈陽(yáng)博銳醫(yī)藥科技有限公司  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國(guó)省代碼 遼寧;21  
主權(quán)項(xiàng) 一種原人參二醇、原人參三醇、奧克悌隆的制備方法,其特征在于以人參總皂苷、西洋參總皂苷、三七總皂苷、絞股藍(lán)總皂苷為原料,在高沸點(diǎn)有機(jī)溶劑中進(jìn)行氧化堿降解反應(yīng),反應(yīng)的產(chǎn)物經(jīng)柱色譜純化,獲得原人參二醇、原人參三醇、奧克悌隆,其中以人參總皂苷、兩洋參總皂苷、三七總皂苷制備原人參二醇、原人參三醇、奧克悌隆,以絞股藍(lán)總皂苷制備原人參二醇、奧克悌隆。 人參總皂苷、西洋參總皂苷、三七總皂苷、絞股藍(lán)總皂苷、甘草總皂苷與無(wú)水高沸點(diǎn)有機(jī)溶劑的比例為60~100g/1L溶劑,同時(shí)反應(yīng)需堿金屬鈉,鈉的用量為20~50g/1L溶劑,反應(yīng)溫度為85~98℃,反應(yīng)時(shí)間12~24小時(shí)。 所獲得的上述化合物中的原人參二醇、原人參三醇可用于抗腫瘤,其中原人參二醇和原人參三醇為聯(lián)合使用。  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種抗腫瘤的皂苷元化合物及其制劑的制備方法。它是以人參總皂苷、西洋參總皂苷、三七總皂苷、絞股藍(lán)總皂苷等為原料,將其溶于高沸點(diǎn)有機(jī)溶劑中并通以氧氣進(jìn)行氧化堿降解反應(yīng),反應(yīng)產(chǎn)物經(jīng)柱色譜后,分別得到原人參二醇、原人參三醇、奧克悌隆。該方法具有反映條件溫和、易操作等特點(diǎn),可以獲得高收率的上述化合物。本發(fā)明同時(shí)公開(kāi)了一種有效的抗腫瘤原人參二醇和原人參三醇的配比及其注射劑的配置方法,該注射劑含有上述兩種化合物、注射劑容劑和附加劑,具有療效好、生物利用度高等特點(diǎn)。  
國(guó)際公布  
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