| 公開(公告)號 | CN1964956A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申請(專利)號 | CN200580016685.8 |
| 申請日期 | 2005.05.24 |
| 專利名稱 | 11-β-羥基類固醇脫氫酶1型的抑制劑 |
| 主分類號 | C07D277/54(2006.01)I |
| 分類號 | C07D277/54(2006.01)I;C07D263/48(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/24(2006.0 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.5.24 SE 0401324-9;2004.10.15 SE 0402509-4;2005.1.31 US 60/650,777 |
| 申請(專利權)人 | 安美基公司;拜維特穆公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 馬丁·亨里克松;埃弗特·霍曼;拉爾斯·約翰松;耶爾克·瓦爾加爾達;梅雷迪思·威廉斯;埃里克·貝爾科;克里斯托弗·H·福特斯克;李愛文;蔡國林;蘭德爾·W·亨蓋特;切斯特·晨光·袁;克里斯托弗·泰格萊;戴維·圣瓊;韓念和;黃 祁;劉青延;邁克爾·D·巴特伯杰;喬治·A·莫尼茲;馬修·J·弗里茲勒 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-24 PCT/US2005/018081 |
| 進入國家日期 | 2006.11.24 |
| 專利代理機構 | 北京律盟知識產(chǎn)權代理有限責任公司 |
| 代理人 | 王允方;劉國偉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種通式(I)化合物： 其中： (a)Z為硫，R1為氫，R2選自氫、視情況經(jīng)一個或一個以上C1-8烷基和芳基獨立取代的C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷基-C1-8烷基、芳基、芳基-C1-8烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基-C1-8烷基，其中任何芳基或雜環(huán)基殘基都視情況經(jīng)一個或一個以上C1-8烷基和鹵素獨立取代；或者R1和R2連同其所鍵結的氮原子一起形成單環(huán)雜環(huán)基，其視情況經(jīng)一個或一個以上芳基-C1-8烷基、C1-8烷基和鹵素獨立取代；R3和R4各自獨立選自氫、C1-8烷基、C3-10環(huán)烷基-C1-8烷基、氰基-C1-8烷基、芳基、芳基-C1-8烷基、雜環(huán)基-C1-8烷基、雜芳基-C1-8烷基；或者R3和R4連同其所鍵結的碳原子一起形成C3-10環(huán)烷基，其中任何芳基殘基都視情況經(jīng)一個或一個以上羥基獨立取代；或者 (b)Z為氧，R1為氫，R2選自氫、視情況經(jīng)一個或一個以上C1-8烷基和芳基獨立取代的C5-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷基-C1-8烷基、芳基(但不是未經(jīng)取代的苯基)、芳基-C1-8烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基-C3-8烷基，其中任何芳基或雜環(huán)基殘基都視情況經(jīng)一個或一個以上C1-8烷基和鹵素獨立取代；R3和R4各自獨立選自氫、C1-8烷基、C3-10環(huán)烷基-C1-8烷基、氰基-C1-8烷基、芳基(但不是未經(jīng)取代的苯基)、芳基-C1-8烷基、雜環(huán)基-C1-8烷基、雜芳基-C1-8烷基；或者R3和R4連同其所鍵結的碳原子一起形成C3-10環(huán)烷基，其中任何芳基殘基都視情況經(jīng)一個或一個以上羥基獨立取代；以及 其醫(yī)藥學上可接受的鹽、溶劑化物、水合物、幾何異構體、互變異構體、光學異構體、氮氧化物和前藥形式，其限制條件為： 當R1為氫且 Z為硫且R3＝R4＝甲基時，則R2不是苯基； Z為硫且R3＝R4＝甲基時，則R2不是4-碘苯基； Z為硫且R3＝R4＝苯基時，則R2不是苯基； Z為硫，R3＝乙基且R4＝H時，則R2不是3-甲基苯基； Z為氧且R3＝H時，則R4不是甲基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有式(I)、(II)、(III)或(IV)的化合物：(I)、(II)、(III)或(IV)，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X和Z是如本文中所定義，且也涉及包含所述化合物的醫(yī)藥組合物，以及使用所述化合物治療與人類11-β-羥基類固醇脫氫酶1型酶相關的病癥及制備作用于人類11-β-羥基類固醇脫氫酶1型酶的藥物的方法。 |
| 國際公布 | 2005-12-08 WO2005/116002 英 |
