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一種抗癌緩釋緩釋劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 山東藍金生物工程有限公司;孔慶忠/孔慶忠;賀潤平
公開(公告)號 CN1961861A  
公開(公告)日 2007.05.16  
申請(專利)號 CN200610201184.3  
申請日期 2006.12.01  
專利名稱 一種抗癌緩釋緩釋劑  
主分類號 A61K9/00(2006.01)I  
分類號 A61K9/00(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61K38/46(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 山東藍金生物工程有限公司;孔慶忠  
發(fā)明(設計)人 孔慶忠;賀潤平  
地址 250100山東省濟南市華陽路69號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu)  
代理人  
國省代碼 山東;37  
主權(quán)項 抗實體腫瘤緩釋劑,其特點在于抗實體腫瘤緩釋劑含 (A)緩釋微球,包括: 抗癌有效成分 0.5-60% 緩釋輔料 40-99% 助懸劑 0.0-30% 以上為重量百分比 和 (B)溶媒,為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分為新生血管抑制劑和/或蛋白水解酶,其中蛋白水解酶與新生血管抑制劑在緩釋劑中的重量百分比為1-9∶1到1∶1-9; 緩釋輔料選自下列之一或其組合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物; e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物; g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物。 助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合, 助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)。  
摘要 一種抗癌緩釋緩釋劑,抗癌緩釋注射劑由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括緩釋輔料、新生血管抑制劑和/或蛋白水解酶,溶媒含助懸劑。新生血管抑制劑選自吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、內(nèi)皮抑素、伊馬替尼、司馬斯尼、達薩替尼、阿瓦斯丁、索拉非尼、蘇尼替尼、特奧斯塔或帕尼托馬;蛋白水解酶選自膠原酶、透明質(zhì)酸酶、松弛肽和纖維蛋白酶中的一種或其組合;緩釋輔料選自聚苯丙生、癸二酸共聚物、EVAc、聚乳酸及其混合物或共聚物等;助懸劑的黏度為100cp-3000cp(25℃-30℃時),選自羧甲基纖維素鈉等。該劑還可制成植入劑,腫瘤內(nèi)或瘤周注射或放置能選擇性地提高局部濃度、降低藥物的全身反應、抑制腫瘤細胞和血管的生長,增強放化療等非手術(shù)療法的治療效果。  
國際公布  
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