| 公開(公告)號 | CN1962645A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申請(專利)號 | CN200610138631.5 |
| 申請日期 | 2006.11.08 |
| 專利名稱 | N-對氟芐基-N-苯氧基乙酰哌嗪衍生物的制備方法 |
| 主分類號 | C07D241/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D241/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 萊陽農(nóng)學(xué)院 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 劉 顥;姚培圓;李孝訓(xùn) |
| 地址 | 266109山東省青島市城陽區(qū)春陽路 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 北京金信立方知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 殷 雷 |
| 國省代碼 | 山東;37 |
| 主權(quán)項 | 一種如下述式(I)化合物N-對氟芐基-N-苯氧基乙酰哌嗪的制備方法， 式中R1是羰基，飽和碳，取代環(huán)烯基。 R2是烷基及芳香取代烷基(C1-C15)，取代環(huán)烯基，肟碳。 R3是烷基(C1-C5)，烷氧基(C1-C5)，�；� 其特征在于： a)以對氟芐胺與氯乙酸甲酯為起始原料，在溶劑中經(jīng)堿催化生成式(II)化合物； b)由式(II)化合物與N-BOC-L-丙氨酸在溶劑中經(jīng)DCC與HOBt催化生成式(III)化合物； c)式(III)化合物經(jīng)三氟乙酸脫保護后不經(jīng)分離提純在堿性溶液中生成式(IV)化合物； d)(IV)化合物在溶劑中經(jīng)四氫鋁鋰還原生成式(V)化合物； (V) e)式(V)化合物與氯乙酰氯在溶劑中經(jīng)堿催化生成式(VI)化合物； f)式(VI)化合物與鄰氨基對氯苯酚反應(yīng)選擇性生成式(VII)化合物； g)式(VII)化合物分別與式(VIII)化合物和式(XI)化合物反應(yīng)依次生成式(IX)化合物和式(XII)化合物，式(VII)化合物在堿性下與式(XV)化合物反應(yīng)得到式(XVI)化合物； h)式(IX)化合物用三氟乙酸脫保護生成式(X)化合物；式(XII)化合物與氨氣在溶劑中反應(yīng)生成式(XIII)化合物；式(XVI)化合物利用還原劑還原生成式(XVII)化合物； |
| 摘要 | 本發(fā)明是一種如下述式(I)化合物N-對氟芐基-N-苯氧基乙酰哌嗪的制備方法，式中R1是羰基，飽和碳，取代環(huán)烯基，R2是烷基及芳香取代烷基(C1-C15)，取代環(huán)烯基，肟碳，R3是烷基(C1-C5)，烷氧基(C1-C5)，�；�。相對于已有專利，本發(fā)明提供了一種合成三類新化合物的方法，此方法具有操作簡便、原料易得等優(yōu)點。本發(fā)明所合成的三類新化合物都具有手性N-對氟芐基-2-甲基哌嗪結(jié)構(gòu)，此類結(jié)構(gòu)具有抑制化學(xué)因子與MIP-1α等作用，具有一定的藥物活性。 |
| 國際公布 |
