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一種霉酚酸莫啡酯的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 麗珠集團新北江制藥股份有限公司/楊亞勇;陳;;李長洪;任全華
公開(公告)號 CN1974564A  
公開(公告)日 2007.06.06  
申請(專利)號 CN200610130276.7  
申請日期 2006.12.15  
專利名稱 一種霉酚酸莫啡酯的制備方法  
主分類號 C07D307/88(2006.01)I  
分類號 C07D307/88(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 麗珠集團新北江制藥股份有限公司  
發(fā)明(設計)人 楊亞勇;陳;;李長洪;任全華  
地址 511515廣東省清遠市人民一路  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 天津市北洋有限責任專利代理事務所  
代理人 陸 藝  
國省代碼 廣東;44  
主權項 一種霉酚酸莫啡酯的制備方法,其特征是包括如下步驟: (1)在帶有回流冷卻器的反應器中將霉酚酸按1g∶2~8ml的比例溶解在四氫呋喃中,攪拌至溶解; (2)按霉酚酸與嗎啉乙醇的摩爾比為1∶2~8的比例加入嗎啉乙醇,再加入氧化鎂或氧化中至少一種為催化劑,使催化劑的加入質量為霉酚酸質量的5%-8%; (3)升溫至65~70℃,回流20~36小時; (4)過濾,除去催化劑,減壓蒸干有機溶劑,得到霉酚酸莫啡酯粗品。  
摘要 本發(fā)明的公開了一種霉酚酸莫啡酯的制備方法,其步驟為:在帶有回流冷卻器的反應器中將霉酚酸溶解在四氫呋喃中,攪拌至溶解;加入嗎啉乙醇,再加入氧化鎂或氧化鋅中至少一種為催化劑;升溫回流;過濾,除去催化劑,減壓蒸干有機溶劑,得到霉酚酸莫啡酯粗品,本發(fā)明的制備方法工藝簡單,反應溫度低,產(chǎn)生的雜質比較少,易于實現(xiàn)工業(yè)化,轉化率高達85%,且產(chǎn)品純度≥99.7%。  
國際公布  
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