| 公開(公告)號 | CN1980666A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申請(專利)號 | CN200580022550.2 |
| 申請日期 | 2005.05.03 |
| 專利名稱 | 制備阿扎那韋硫酸氫鹽的方法和新的形式 |
| 主分類號 | A61K31/44(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/44(2006.01)I;C07D213/56(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.4 US 60/568,043;2004.9.7 US 60/607,533;2005.5.2 US 11/119,558 |
| 申請(專利權(quán))人 | 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·金;B·T·羅茨;M·F·馬利;J·Z·古古塔斯;M·達(dá)維多維奇;S·K·斯里瓦斯塔瓦 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-03 PCT/US2005/015333 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.01.04 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;趙蘇林 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備A形晶體形式的阿扎那韋硫酸氫鹽的方法，包括使阿扎那韋游離堿在有機(jī)溶劑中的溶液與第一部分濃硫酸反應(yīng)，其中阿扎那韋硫酸氫鹽基本上不溶于所述有機(jī)溶劑，所加入量的濃硫酸可與少于約15％重量的阿扎那韋游離堿反應(yīng)，將阿扎那韋硫酸氫鹽A形晶體接種至反應(yīng)混合物中，當(dāng)阿扎那韋硫酸氫鹽晶體形成時(shí)，分多階段加入另外的濃硫酸以有效形成阿扎那韋硫酸氫鹽晶體，將阿扎那韋硫酸氫鹽干燥以形成A形晶體。 |
| 摘要 | 提供制備HIV蛋白酶抑制劑阿扎那韋硫酸氫鹽的方法，其中使阿扎那韋游離堿溶液與濃硫酸反應(yīng)，所加入量的濃硫酸可與少于約15％重量的游離堿反應(yīng)，將阿扎那韋硫酸氫鹽A形晶種加入反應(yīng)混合物中，當(dāng)硫酸氫鹽晶體形成時(shí)，根據(jù)三次方程分多階段以增加的速率加入另外的濃硫酸，有效形成阿扎那韋硫酸氫鹽的A形晶體。還提供制備阿扎那韋硫酸氫鹽C模式物質(zhì)的方法。還提供阿扎那韋硫酸氫鹽的新形即E3形，該形是硫酸氫鹽從乙醇結(jié)晶的高度結(jié)晶三乙醇溶劑合物。 |
| 國際公布 | 2005-11-17 WO2005/108349 英 |
