| 公開(公告)號 | CN1956965A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申請(專利)號 | CN200580016295.0 |
| 申請日期 | 2005.05.26 |
| 專利名稱 | 作為具有高CB1/CB2受體亞型選擇性的大麻素CB1受體調(diào)節(jié)劑的四取代的咪唑衍生物 |
| 主分類號 | C07D233/90(2006.01)I |
| 分類號 | C07D233/90(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.28 EP 04076619.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 索爾瓦藥物有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·H·M·朗格;H·C·瓦爾斯;C·G·克魯瑟 |
| 地址 | 荷蘭韋斯普 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-26 PCT/EP2005/052405 |
| 進入國家日期 | 2006.11.21 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 羅菊華 |
| 國省代碼 | 荷蘭;NL |
| 主權(quán)項 | 通式(I)的化合物及其互變體、立體異構(gòu)體和藥理學(xué)上可接受的鹽： 其中： -R1表示氯、溴、氟或氫原子； -R2表示氯或溴原子或CF3基團； -A表示氮原子或CH基團； -X表示硫原子或亞砜(S＝O)部分或砜(SO2)部分； -Y表示氫原子或甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、叔丁基、三氟甲基、苯基、芐基或吡啶基； -Z表示氮原子或CH基團； -n表示數(shù)值1、2或3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及作為選擇性大麻素CB1受體調(diào)節(jié)劑、特別是具有高CB1/CB2受體亞型選擇性的CB1受體拮抗劑或反激動劑的1，2，4，5-四取代的咪唑衍生物，本發(fā)明涉及這些化合物的制備方法并涉及用于合成所述咪唑衍生物的新中間體。本發(fā)明還涉及本文公開的化合物在制備具有有益作用的藥物中的應(yīng)用。有益作用是本文公開的或?qū)Ρ绢I(lǐng)域技術(shù)人員而言可以根據(jù)本說明書和本領(lǐng)域中一般知識顯而易見的。本發(fā)明還涉及本發(fā)明的化合物在制備用于治療或預(yù)防疾病或疾患的藥物中的應(yīng)用。更具體的說，本發(fā)明涉及用于治療本文公開或?qū)Ρ绢I(lǐng)域技術(shù)人員而言可以根據(jù)本說明書和本領(lǐng)域中一般知識顯而易見的疾病或疾患的新應(yīng)用。在本發(fā)明的實施方案中，本文公開的具體化合物用于制備用于治療精神和神經(jīng)障礙的藥物。所述化合物具有通式(I)，其中符號具有本說明書中所述的含義。 |
| 國際公布 | 2005-12-15 WO2005/118553 英 |
