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黑粉菌素A

  
化學名
Glycine,2-[(4-amino-4-carboxy-2-hydroxybutyl)sulfinyl]-threo-β,5-dihydroxy-N-methyl-L-tyrosyl-L-valyl-3-hydroxy-L-isoleucyl-,cyclic(1\5→3)-ether,[2S-[1(S*),2R*,4R*]]-
藥物名稱
Ustiloxin A
異名(中)
異名(英)
Ustiloxin
分子量
673.74
理化性質
無色針晶(含水甲醇),mp195℃(分解),[α]D+14.5°(c=0.55,水),茚三酮反應呈紫色。UV λmax(H2O)nm(ε):207(21300),249(6000),287(3200)。IR γmax(KBr)cm\-1:3340(NH),1650(amide)。HRFABMSm/z:674.2730[M+H]+;FABMSm/z:674[M+H]+。1HNMR。13CNMR。
構效關系
工藝專利:Iwasaki S,et al(Sankyo Co Ltd.)WO 9314111(1993,28pp)
藥化作用
1.抗腫瘤作用。強力抑制微管蛋白聚合,IC50為0.7μM。體外強力抑制豬腦微管的聚合。
2.細胞毒活性。對胃癌(MKN-1)和乳癌(MCF-7)細胞的IC50分別為2.46μg/mL和0.656μg/mL(與5-Fu相當)。增加由化學誘導的人型白血病細胞的分化。抗有絲分裂作用。
3.引起稻米秧苗根的異常腫脹。
4.引起急性離體肝和腎小管細胞壞死。引起小鼠肝、腎、膀胱的組織學和電鏡的變化。
毒性
臨床
不良反應
成分分類
環(huán)肽 cyclic peptide;有機硫化物 organic sulfide
用途分類
來源
黑粉菌科(Ustilaginaceae) 稻綠核菌 Ustilaginoidea virens(Cooke)Tak.寄生在稻米花序上的禾菌球(收率:0.02%)
化學號
143557-93-1
參考文獻
《植物活性成分辭典》
分子式
C28H43N5O12S
熔點
旋光度
沸點
來源拉丁學名
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