咖啡酸

    1.抗菌抗病毒作用
咖啡酸具有較廣泛的抑菌作用,但在體內(nèi)能被蛋白質(zhì)滅活。體外實驗表明,咖啡酸有抗病毒活性,對牛痘和腺病毒抑制作用較強,其次為脊髓灰質(zhì)炎Ⅰ型和副流感Ⅱ型病毒。
2.抗蛇毒作用
咖啡酸3μg劑量時能完全抑制20μg響尾蛇毒磷酸二酯酶。
3.抗早孕作用
口服咖啡酸(60mg/kg)具有顯著的抗早孕作用,但不影響去卵鼠維持妊娠。通過研究咖啡酸對胚胎、卵巢△5-3β羥甾脫氫酶的影響及其雌激素活性,以進一步分析咖啡酸抗早孕作用的機理。實驗證明咖啡酸對胚胎無直接的損傷作用。給予抗早孕劑量的咖啡酸可顯著縮短小鼠假孕維持時間,而去卵巢小鼠陰道角化細胞實驗和幼小鼠陰道上皮細胞絲裂活性試驗提示咖啡酸無雌激素活性,因此咖啡酸縮短小鼠假孕維持的作用與抑制孕激素活性相關(guān),這是咖啡酸抗早孕主要機理。另一實驗從受體角度探討咖啡酸抗生育作用的機理:采用放射受體結(jié)合的方法測定了咖啡酸及其主要代謝產(chǎn)物阿魏酸及間羥苯丙烯酸對家兔子宮胞漿孕酮受體的親和力,IC50分別為1.4mM,1.6mM和2.0mM。實驗表明咖啡酸對假孕小鼠子宮[3H]孕酮和[3H]雌二醇的攝取無顯著影響,提示咖啡酸不影響子宮孕激素、雌激素受體的含量,其抗早孕激素作用并非由于甾體激素受體含量的下降。
1克咖啡酸對小鼠亦具有顯著的抗早孕作用,ED50為2.13μg/kg,bid×3d。此作用可為外源性甲基孕酮、人絨毛膜促性腺激素和硫必利所拮抗。Ig10mg/kg,bid×3d顯者抑制假孕小鼠子宮蛻膜細胞反應,但對去卵巢小鼠子宮蛻膜細胞反應無影響。早孕小鼠ig咖啡酸后72h血漿孕酮水平僅為正常妊娠的1/4;組織切片表明咖啡酸可使妊娠小鼠黃體提前萎縮,蛻膜組織退化、壞死,可能是通過中樞的某種途徑抑制垂體催乳素的分泌導致的,繼而終止早孕。另一實驗小鼠假孕第6,7,8天,每天兩次口服咖啡酸(10mg/kg)可顯著縮短假孕維持時間(P<0.01),用放射免疫分析法測定發(fā)現(xiàn),孕小鼠血漿酮水平自第一次給咖啡酸后24h就顯著下降,72小時僅為正常妊娠的1/4,但咖啡酸對妊娠小鼠卵巢孕酮合成酶活力并不為咖啡酸所抑制,咖啡酸對去卵巢小鼠的DCR及它與甲基孕酮合用對假孕小鼠的DCR,均有減輕蛻膜瘤的重量,但損傷蛻膜組織結(jié)構(gòu),說明咖啡酸對蛻膜細胞有一定的直接作用。
4.其他作用
咖啡酸ig800mg/kg能抑制蓖麻油引起小鼠腹瀉,不但不抑制小鼠胃腸推進運動,且先興奮兔離體空腸活動。能抑制乙酸提高小鼠腹腔細血管通透性以及乙酸引起的扭體反應,并對抗鮮蛋清引起的大鼠足跖腫脹。
口服或腹腔注射時,咖啡酸可提高大鼠的中樞興奮性,口服可增加人胃中鹽酸的分泌量,并能使脈搏變緩,可增強子宮的張力,此作用可被罌粟堿所拮抗,而阿托品則不能影響;可增進大鼠膽汁分泌。有升高白血球、止血及滅活維生素B1等作用。對急性(出血性)腎炎有止血作用。能抑制鼠腦組織勻漿脂質(zhì)過氧化物的生成,有縮短血凝和出血時間的作用。