化學(xué)名 | 1,2-Benzenediol,3-methoxy-6-[2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethenyl]-,(Z)-
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藥物名稱(chēng) | Combretastatin A1
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異名(中) | |
異名(英) | |
分子量 | 332.35
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理化性質(zhì) | 片狀結(jié)晶,mp113~115℃。UV λmax(MeOH)nm(ε):233(7145),255(7766),298(7848)。IR γmax(film)cm\-1:3482,3426,1580,1507,1480,1463,1452,1328,1290,1238,1125,1092,1000,915,850。MS m/z:332.1248(M+,100),317.1005(M+-CH3,93.7)。1HNMR。13CNMR。
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構(gòu)效關(guān)系 | 1.工藝專(zhuān)利:Pettit G R,et al.EP 276051(1988,31pp)
2.藥品專(zhuān)利:Pelizzoni F,et al.WO 9405682(1994,28pp)
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藥化作用 | 1.細(xì)胞毒作用。劑量為2.75~11mg/kg時(shí),對(duì)鼠淋巴白血病P388的延命率為26%~29%,ED50為0.99μg/mL。 2.強(qiáng)力抑制微管聚合作用。ID50為2μM。在10μM時(shí),微管解聚率為46%。 3.抗血小板聚集作用。對(duì)膠原和ADP誘導(dǎo)的人型血小板聚集的IC50(μg)分別為68.5和60.58。 |
毒性 | |
臨床 | |
不良反應(yīng) | |
成分分類(lèi) | 茋 stilbenoid
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用途分類(lèi) | |
來(lái)源 | |
化學(xué)號(hào) | 109971-63-3
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參考文獻(xiàn) | 《植物活性成分辭典》
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分子式 | C18H20O6
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熔點(diǎn) | |
旋光度 | |
沸點(diǎn) | |
來(lái)源拉丁學(xué)名 |