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風(fēng)車(chē)子素A1

  
化學(xué)名
1,2-Benzenediol,3-methoxy-6-[2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethenyl]-,(Z)-
藥物名稱(chēng)
Combretastatin A1
異名(中)
異名(英)
分子量
332.35
理化性質(zhì)
片狀結(jié)晶,mp113~115℃。UV λmax(MeOH)nm(ε):233(7145),255(7766),298(7848)。IR γmax(film)cm\-1:3482,3426,1580,1507,1480,1463,1452,1328,1290,1238,1125,1092,1000,915,850。MS m/z:332.1248(M+,100),317.1005(M+-CH3,93.7)。1HNMR。13CNMR。
構(gòu)效關(guān)系
1.工藝專(zhuān)利:Pettit G R,et al.EP 276051(1988,31pp) 2.藥品專(zhuān)利:Pelizzoni F,et al.WO 9405682(1994,28pp)
藥化作用
1.細(xì)胞毒作用。劑量為2.75~11mg/kg時(shí),對(duì)鼠淋巴白血病P388的延命率為26%~29%,ED50為0.99μg/mL。
2.強(qiáng)力抑制微管聚合作用。ID50為2μM。在10μM時(shí),微管解聚率為46%。
3.抗血小板聚集作用。對(duì)膠原和ADP誘導(dǎo)的人型血小板聚集的IC50(μg)分別為68.5和60.58。
毒性
臨床
不良反應(yīng)
成分分類(lèi)
茋 stilbenoid
用途分類(lèi)
來(lái)源
使君子科(Combretaceae) 柳葉風(fēng)車(chē)子* Combretum caffrum(Eck1.and Zeyh.)Kuntze 莖木(收率:0.0009%) Combretum kraussii
化學(xué)號(hào)
109971-63-3
參考文獻(xiàn)
《植物活性成分辭典》
分子式
C18H20O6
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來(lái)源拉丁學(xué)名
...
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