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風(fēng)車子素A4

  
化學(xué)名
Phenol,2-methoxy-5-[2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethenyl]-,(Z)-
藥物名稱
Combretastatin A4
異名(中)
異名(英)
分子量
316.35
理化性質(zhì)
細(xì)結(jié)晶(乙酸乙酯-己烷),mp84.5~85.5℃。Mp116℃。IR γmax(NaCl)cm\-1:3395,1580,1508,1462,1456,1420,1274,1237,1221,1127,773。1HNMR。13CNMR。
構(gòu)效關(guān)系
1.藥品專利:Pettit G R,et al.US 4996237(1991,7pp) 2.工藝專利:Rathbone D L,et al.WO 9216486(1992,29pp) 3.藥品專利:D′Amato R J,et al.WO 9504535(1995,53pp) 4.藥品專利:Pettit G R.US 5561122(1996,7pp)
藥化作用
1.細(xì)胞毒作用。顯著抑制鼠Ll210和P388細(xì)胞株生長,ED50<0.003mg/mL;抑制人型結(jié)腸癌細(xì)胞,ED50<0.01μg/mL。對多種人型腫瘤呈量效關(guān)系的細(xì)胞毒性。
2.強(qiáng)力抑制微管聚合作用。IC50為2.5μM。NCI體外篩選平均半數(shù)生長抑制濃度GI50為0.0032μM。在100μM時,對微管的解聚率為46%。對腫瘤血管系統(tǒng)有選擇性毒性。
3.抗菌作用。對淋病奈瑟球菌的MIC為25~50μg/盤。
毒性
臨床
不良反應(yīng)
成分分類
茋 stilbenoid
用途分類
來源
使君子科(Combretaceae) 柳葉風(fēng)車子* Combretum caffrum (Eckl.and Zeyh.)kuntze 莖木
化學(xué)號
117048-59-6
參考文獻(xiàn)
《植物活性成分辭典》
分子式
C18H20O5
熔點
旋光度
沸點
來源拉丁學(xué)名
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