金絲桃甙

    1.鎮(zhèn)痛作用
側(cè)腦室給予金絲桃甙(HYP) 0.25mg/kg 即具有明顯的鎮(zhèn)痛作用。側(cè)腦室注射Cacl2·可拮抗HYP的鎮(zhèn)痛作用,乙二醇雙(α-氨基乙基)醚四乙酸能加強(qiáng)HYP的鎮(zhèn)痛作用,用原子吸收光譜法測(cè)得原細(xì)胞內(nèi)Ca2+含量與HYP鎮(zhèn)痛作用呈負(fù)相關(guān)。表明HYP可能作為Ca2+通道阻滯劑阻滯了神經(jīng)細(xì)胞Ca2+的內(nèi)流而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。用放射免痛法測(cè)定各腦區(qū)亮氨酸腦啡肽與HYP鎮(zhèn)痛作用無關(guān),有實(shí)驗(yàn)證實(shí)Nal不能拮抗HYP的鎮(zhèn)痛作用,表明HYP與體內(nèi)鴉片受體無關(guān)。
金絲桃甙5μg/只(20g)側(cè)腦室注射,經(jīng)小鼠甩尾試驗(yàn),熱板法測(cè)痛,證實(shí)其有顯著的中樞鎮(zhèn)痛作用,其作用效價(jià)強(qiáng)度約等于嗎啡的1/20;相當(dāng)于外周給藥(腹腔給藥)的100倍。用放射兔疫法測(cè)得各腦區(qū)亮氨酸腦啡肽與金絲桃甙鎮(zhèn)痛作用無關(guān),鈉絡(luò)酮亦未能拮抗金絲桃甙的鎮(zhèn)痛作用,但側(cè)腦室注射Cacl2和EgTA可分別拮抗和增強(qiáng)金絲桃甙的鎮(zhèn)痛作用,并用原子吸收光譜法測(cè)得金絲桃甙產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用時(shí),小鼠腦內(nèi)Ca2+含量顯著地減少,提示其中樞鎮(zhèn)痛作用可能與降低腦內(nèi)Ca2+含量有密切關(guān)系。
另外,金絲桃甙對(duì)酒石酸銻鉀引起的小白鼠扭體反應(yīng)的抑制率為53.67%;對(duì)緩激肽動(dòng)脈注射所致大白鼠情感反應(yīng)的抑制作用(3mg/只)具有100%鎮(zhèn)痛效果,90%動(dòng)物在1～5MIN內(nèi)起效并達(dá)高峰;對(duì)輻射熱刺激致痛的作用,注射金絲桃甙后30min作用最明顯,其痛閾提高到148%(R<0.01)。
2.解痙作用
在豚鼠、大鼠的離體回腸標(biāo)本上,金絲桃甙對(duì)乙酰膽堿顯示拮抗作用,這種作用隨乙酰膽堿的濃度遞增而遞減,但基本上符合比例。體內(nèi)試驗(yàn)顯示,金絲桃甙對(duì)卵黃引起的膽囊排空有抑制作用(p<0.01),并存在劑量依賴關(guān)系,根據(jù)試驗(yàn)估計(jì)出ipID50=110mg/kg。小鼠胃腸推動(dòng)運(yùn)動(dòng),生理鹽水對(duì)照組為89±9.4mg/kg,金絲桃甙組為56.6±11.6mg/kg,兩者相比, P<0.01,金絲桃甙有顯著的抑制作用。
3.止咳作用
對(duì)電刺激貓的喉上神經(jīng)引咳實(shí)驗(yàn),100mg/kg腹腔注射有止咳作用;用小鼠氨霧法,口服500mg/kg的鎮(zhèn)咳效果不亞于口服可待因80mg/kg。腹腔注射金絲桃甙100mg/kg和可待因50mg/kg的ED50分別比對(duì)照組延長(zhǎng)56%和78%。
4.抗炎作用
大鼠植入羊毛球后,每天20mg/kg腹腔注射7d金絲桃甙,顯著抑制發(fā)炎過程。
5.其他作用
金絲桃甙對(duì)未成熟閹割大鼠腹腔注射100mg/kg,可使體重和提肛肌重量增加;對(duì)兩側(cè)腎切除的小鼠,金絲桃甙能延長(zhǎng)其存活期。
金絲桃甙有較強(qiáng)的抑制醛糖還原酶的作用,可能對(duì)預(yù)防糖尿病性白內(nèi)障有一定作用。