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錐絲堿

  
化學(xué)名
Con-5-enin-3-amine,N,N-dimethyl-,(3β)-
藥物名稱
Conessine
異名(中)
地麻素,康里新,康絲堿,抗痢夾竹堿,倒吊筆堿
異名(英)
Neriine,Roquessine,Wrightine
分子量
356.58
理化性質(zhì)
葉狀結(jié)晶或?qū)捚瑺顚?duì)晶(丙酮),熔點(diǎn)127~128.5° [α]20/D+25.3°(C=0.7,無(wú)水乙醇)。微溶于水。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
    1.殺原蟲作用
錐絲堿有抗原蟲作用,與吐根堿相比,其優(yōu)點(diǎn)在于能口服,缺點(diǎn)在于對(duì)神經(jīng)精神方面的副作用,雖較少見,但常較嚴(yán)重;其殺阿米巴原蟲的效力也低于吐根堿。體外錐絲堿的有效濃度為1:71 000~1:45 000,而吐根堿為1:300 000~1:200 000。
2.麻醉作用
錐絲堿皮下注射時(shí),對(duì)豚鼠有局部麻醉作用,較可卡因強(qiáng)2倍。對(duì)眼也有局部麻醉作用,但也能產(chǎn)生局部刺激,局部注射可產(chǎn)生組織壞死。對(duì)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)有麻痹作用,但對(duì)哺乳動(dòng)物則不明顯。
3.其他作用
錐絲堿具有抑制消化酶,如胃蛋白酶、胰蛋白酶等的活性的作用。
毒性
臨床
不良反應(yīng)
成分分類
用途分類
驅(qū)殺蟲,麻醉3
來(lái)源
夾竹桃科植物止瀉木 Holarrhena antidysenterica Wall.樹皮 退熱止瀉木 H.febrituga 樹皮 溫柔止瀉木 H.mitis 果實(shí)、種子、樹皮,H.pubescens,H.africana,H.congolensis,H.floribunda,H.waltsbergii。
化學(xué)號(hào)
參考文獻(xiàn)
1.《天然活性成分簡(jiǎn)明手冊(cè)》中國(guó)醫(yī)藥科技出版社1998; 2.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986 3.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
分子式
C24H40N2
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來(lái)源拉丁學(xué)名
...
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