| 化學(xué)名 | Aconitane-3,8,13,14,15-pentol,20-ethyl-l,6,16-trimethoxy-4-(methoxymthyl)-,3,8-diacetate 14-benzoate,(1α,3α,6α,14α,15α,16β)-
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| 藥物名稱 | 3-Acetylaconitine
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| 異名（中) | |
| 異名（英) | Flaconitine
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| 分子量 | 687.78
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| 理化性質(zhì) | 白色結(jié)晶(無(wú)水乙醇),mp196～197℃,[α]24/D+18.6°(c=1.0,氯仿)。UV λmaxnm:232。IR γmaxcm\－1:3500,1730,1720,1600,1280,1240。MSm/z:687(M+),672(M+－15),656(M+－31),628(M+－59),612(M+－60－15),596(M+－31－60),568(M+－60－59),537(M+－31－59－60)。1HNMR。13CNMR。
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| 構(gòu)效關(guān)系 | 1.工藝專利:Murayama M,et al.JP 01143859(1989,25pp)
2.工藝專利:Murayama M,et al.JP 0134965(1989,24pp)
3.工藝專利:Murayama M,JP 0551307(1993,196pp)
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| 藥化作用 | 1.致心律失常作用。大鼠靜注0.097mg/kg,有致心律失常作用。 2.在低于致心律失常劑量下,有不同程度的降壓和抑制心肌收縮力的作用。 3.解熱鎮(zhèn)痛作用。其作用遠(yuǎn)比嗎啡和阿司匹林強(qiáng),持續(xù)時(shí)間長(zhǎng),無(wú)耐受性,為不成癮鎮(zhèn)痛劑,1500例臨床止痛有效率95%～97%。對(duì)酵母引起的大鼠發(fā)熱有顯著解熱作用。 4.抗炎作用。對(duì)毛細(xì)血管滲透性增高,炎性滲出和水腫,肉芽增生均有顯著抑制作用。 5.小鼠LD50(皮下)1.4mg/kg,靜注0.470mg/kg,對(duì)動(dòng)物心臟毒性為烏頭堿的1/4,急性毒性為其1/3。 |
| 毒性 | |
| 臨床 | |
| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類 | 萜生物堿 terpenoidal alkaloid;二萜 diterpenoid
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| 用途分類 | |
| 來(lái)源 | 毛莨科(Ranunculaceae)
伏毛鐵棒錘 Aconitum flavum Hand.－Mazz.塊根
北烏頭 Aconitum kusnezoffii Reichb.根
宣威烏頭 Aconitum nagarum Stapf var.lasiandrum
狹盔高烏頭 Aconitum sinomontanum var.angustius W.T.Wang根(收率:0.005%)
鐵棒錘 Aconitum szechenyianum Gay.根
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| 化學(xué)號(hào) | 77181-26-1
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| 參考文獻(xiàn) | 《植物活性成分辭典》
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| 分子式 | C36H49NO12
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| 熔點(diǎn) | |
| 旋光度 | |
| 沸點(diǎn) | |
| 來(lái)源拉丁學(xué)名 |
