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青蒿琥酯

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗感染藥物\抗寄生蟲藥\抗瘧藥
英文名 Artesunate*
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 本品為無色針狀或白色結(jié)晶性粉末,無臭,幾乎無味,微溶于水,易溶于丙酮和氯仿,溶于碳酸氫鈉溶液中,形成水溶性鈉鹽。熔點:131-136℃。
功效
主治 本品為瘧原蟲紅內(nèi)期無性體快速殺蟲劑,對抗氯喹的惡性瘧原蟲有效,服本品后能迅速控制瘧疾的急性發(fā)作,用于兇險性瘧疾如腦型、黃疸型等的搶救以及惡性瘧、間日瘧的治療。
用途
方解
藥理作用 本品的作用機制同青蒿素。首先作用于瘧原蟲的食物泡膜、表膜、線粒體,其次是核膜、內(nèi)質(zhì)網(wǎng),此外,對核內(nèi)染色質(zhì)也有一定影響。由于本品最早作用于食物泡膜,從而阻斷了營養(yǎng)攝取,使瘧原蟲較快出現(xiàn)氨基酸饑餓,迅速形成自噬泡,并不斷排出體外,使瘧原蟲損失大量胞漿而死亡。
體內(nèi)過程 靜脈注射后血藥濃度很快下降,t1/2為30分鐘左右。體內(nèi)分布甚廣,以腸、肝、腎較高。主要在體內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化。僅有少量由尿、糞便排泄。
劑型 片劑
規(guī)格 片劑:50mg;注射劑:60mg。
用法用量 口服一次0.1g,一日1次,連服5日,第一日用量加倍。靜注 臨用前,首次60mg本品中先加入5%碳酸氫鈉注射液0.6ml,振搖2分鐘待完全溶解后,加入5%葡萄糖注射液5.4ml稀釋,使每1ml溶液中含本品10mg,緩慢靜注。于首劑后4、24、48小時各重復(fù)注射1次。危重者首劑可加至120mg,3日為一療程,總劑量240-300mg。 7歲以下小兒按體重1.5mg/kg給藥。
不良反應(yīng) 推薦劑量未見不良反應(yīng),當(dāng)劑量過大時(大于2.75mg/kg)可出現(xiàn)外周網(wǎng)織紅細(xì)胞一過性降低。隨著劑量加大,網(wǎng)織紅細(xì)胞下降的幅度亦加大,持續(xù)時間亦延長。
注意事項 1.動物毒理實驗表明,本品有明顯的胚胎毒作用,孕婦應(yīng)慎用。 2.本品溶解后應(yīng)及時注射,如出現(xiàn)混濁不可使用。 3.極度嚴(yán)重患者,首次劑量可加倍。 4.靜脈注射速度不宜太快,每分鐘3-4ml。 5.瘧疾控制后,宜再用其他抗瘧藥根治。
貯藏 遮光,密封保存。
備注 *號為英文名國際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡稱INN)或無國際專利藥名
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