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毛果蕓香堿

  
中西藥分類 西藥
作用分類 專科用藥物\眼科用藥\抗青光眼用藥
英文名 Pilocarpine
漢語拼音
別名 匹魯卡品
藥物組成
性狀 本品常用其硝酸鹽。為無色結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末;無臭,遇光易變質(zhì)。本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在氯仿或乙醚中不溶。熔點:174-178℃,熔融時分解。
功效
主治 1.治療原發(fā)性青光眼,包括開角型青光眼及閉角型青光眼。 2.治療調(diào)節(jié)性內(nèi)斜視。 3.散瞳作眼底檢查后,使用本品拮抗擴瞳作用。
用途
方解
藥理作用 本品系節(jié)后擬膽堿藥,能直接作用于M膽堿受體,使膽堿能神經(jīng)節(jié)后纖維興奮,產(chǎn)生毒蕈堿樣作用。對平滑肌及腺體作用較強,全身用藥后,能促進汗腺、唾液腺、淚腺、胃腸道腺體和呼吸道粘液腺的分泌;使胃腸、膽道、膀胱、呼吸道、子宮等平滑肌興奮;對心血管系統(tǒng)有抑制作用,小劑量靜脈注射即可引起血壓下降;眼局部應(yīng)用能產(chǎn)生縮瞳、降低眼壓和調(diào)節(jié)痙攣作用。 本品溶液點眼直接作用于瞳孔括約肌和睫狀肌的乙酰膽堿受體,使這兩種平滑肌收縮,導(dǎo)致瞳孔縮小和睫狀肌痙攣。本品可降低眼壓,降眼壓的幅度與用藥前的眼壓水平成正比,降眼壓效能主要表現(xiàn)在青光眼者,對正常眼壓者作用不明顯。 降低眼壓的機制為:①瞳孔縮小使虹膜向中心拉緊,虹膜變薄,房角加寬,房水經(jīng)小梁網(wǎng)、Schlemm管排出眼外。②睫狀肌的縱行纖維及小梁網(wǎng)均附著在鞏膜突上,睫狀肌收縮時牽拉鞏膜突,可使小梁網(wǎng)間隙加大,增加房水排出。③睫狀肌收縮時,使從其中穿過的前睫狀動脈的供血減少,并牽拉相鄰部位的脈絡(luò)膜靜脈網(wǎng),可便于房水向靜脈內(nèi)回流。
體內(nèi)過程
劑型 眼用制劑,注射劑
規(guī)格 滴眼劑:1%,2%。注射劑:1ml:10mg。
用法用量 1.滴眼液 配成0.5%-4%毛果蕓香堿溶液(常用1%及2%,增加濃度可增加藥效,但超過4%時,藥效無明顯增加)。滴眼后10-15分鐘開始縮瞳,30-50分鐘作用最強,約持續(xù)24小時,睫狀肌痙攣作用約持續(xù)2小時。滴藥后10-15分鐘開始降眼壓,持續(xù)4-8小時,故應(yīng)每日滴眼3-4次。 2.眼膏 1%-2%眼膏,每晚一次,藥效可持續(xù)10-12小時。
不良反應(yīng)
注意事項 1.用藥后瞳孔縮小及調(diào)節(jié)痙攣可使視力下降,產(chǎn)生暫時性近視,并可出現(xiàn)眼痛、眉弓部疼痛等癥狀。 2.長期應(yīng)用可引起強直性瞳孔縮小、虹膜后粘連、虹膜囊腫、白內(nèi)障及近視程度加深等。 3.頻繁點眼可因過量吸收引起全身毒性反應(yīng),如出汗、流涎、惡心、嘔吐、小支氣管痙攣和水腫等。 4.本品遇光易變質(zhì),應(yīng)避光保存。
貯藏 避光,密閉,涼處保存。
備注
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