依替唑侖
藥物類別:
神經系統用藥
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依替唑侖
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藥學論壇
依替唑侖
藥物類別:
神經系統用藥
所屬類別:
抗焦慮藥
藥物名稱:
依替唑侖
英文名稱:
Etizolam
藥物別名:
序號
中文別名
英文別名
1
乙噻二氮卓、乙替唑侖
Depas、Etinozolam
制劑/規(guī)格:
序號
制劑
規(guī)格
1
片劑
0.5mg,1mg
成份/化學結構:
序號
成份
化學結構
藥理作用:
動物實驗證實能抑制由于刺激下丘腦而引起的定向性攻擊反應,對腦內苯二氮卓受體有較強的親和力,顯示強力的鎮(zhèn)靜、催眠和抗焦慮作用,延長人的總睡眠時間,抑制REM睡眠而無反跳現象。與
丙咪嗪
有相似的作用,能抑制大鼠腦內NE的再攝入。此外,尚有肌肉松弛作用。
藥動學:
口服吸收良好,達峰時間為3h,半減期為6h。反復給藥末見蓄積。代謝產物為一羥基、二羥基化合物以及葡糖醛酸結合物,通過糞及尿排出體外。
適應癥:
用于神經癥和抑郁癥的焦慮、緊張及心身疾病等。對精神分裂癥的睡眠障礙有效。國外對1608例研究中,認為神經癥有效率為61.2%,抑郁癥為58%,心身疾病為73.3%,各種睡眠障礙為69.6%。
用法用量:
口服:對神經疾患、抑郁癥患者的焦慮、緊張、抑郁, 1次1mg每日3次。對身心疾患、頸椎病、腰痛癥、肌收縮性頭痛所致的癥狀,0.5mg,每日3次。對睡眠障礙者,睡前l(fā)次服用l— 3mg老年人每日最大劑量1.5mg。
停藥時應逐漸減量。
不良反應:
常見的有困倦、頭暈、口渴、便秘、心悸及步態(tài)失調等。偶見有焦慮、震顫、皮疹及排尿障礙等。
(1)依賴性:大量連用時急劇減量或停藥,罕見痙攣發(fā)作,偶見譫妄、震顫、失眠、焦慮、幻覺、妄想等戒斷癥狀。
(2)精神分裂癥等患者用藥有時會出現興奮、錯亂、困倦、頭暈,步態(tài)失調、頭痛、頭重、言語障礙、失眠、罕見焦躁、震顫、霧視。
(3)罕見GOT、GPT上升。偶見呼吸困難感、心悸和站立時頭暈等。
(4)偶見皮疹、蕁麻疹等,應停藥。偶見口渴、惡心、噯氣、食欲不振、便秘、倦怠感、無力感、肌肉松弛、腹瀉等。
(5)其它:偶見出汗、排尿障礙,罕見浮腫、鼻塞。
相互作用:
與吩噻嗪、
巴比妥
、MAOI合用或飲酒,可加強本品的作用。
注意事項:
本品可用于在治療中的開角型青光眼患者,但禁用于閉角型青光眼。
服藥后不能駕車及操作機器。
本品能損害胎兒,孕婦及哺乳婦女禁服。
(1)禁用于急性閉角型青光眼及重癥肌無力患者。
(2)慎用于心、肝、腎臟病患者,腦器質性障礙患者(可使作用變強),嬰幼兒,老年患者(易引起運動失調)和衰弱患者。
(3)孕婦服用同類藥物安定,畸形兒的出生率明顯較多,妊娠后期婦女連用安定會引起新生兒哺乳困難、出現戒斷癥狀、肌緊張性低下、嗜睡、黃疸等,應權衡利弊慎用。安定可向人乳移行,引起新生兒嗜睡、體重減輕等,并可加深黃疸,用藥時應停止授乳。
(4)小兒用藥的安全性尚未確立。
(5)本品會引起困倦,注意力、反射運動能力低下,故服藥期間不宜駕駛汽車和從事危險的機械操作。
療效評價:
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