局部麻醉藥（local anaesthetics)是一類(lèi)局部應(yīng)用于神經(jīng)末梢或神經(jīng)干周?chē)乃幬铮鼈兡軙簳r(shí)、完全和可逆性地阻斷神經(jīng)沖動(dòng)的產(chǎn)生和傳導(dǎo)，在意識(shí)清醒的條件下，使局部痛覺(jué)暫時(shí)消失。對(duì)各類(lèi)組織都無(wú)損傷性影響。
【藥理作用】
1．局麻作用及作用機(jī)制局麻藥對(duì)任何神經(jīng)，無(wú)論是外周或中樞、傳入或傳出、軸索或胞體、末梢或突觸，都有阻斷作用，使興奮閾升高、動(dòng)作電位降低、傳導(dǎo)速度減慢、不應(yīng)期延長(zhǎng)、直至完全喪失興奮性和傳導(dǎo)性。此時(shí)神經(jīng)細(xì)胞膜仍保持正常的靜息跨膜電位，但對(duì)任何刺激不再引起除極化。局麻藥在較高濃度時(shí)也能抑制平滑肌和骨骼肌的活動(dòng)。
局麻藥對(duì)神經(jīng)、肌肉的麻醉的順序是：痛、溫覺(jué)纖維>觸、壓覺(jué)纖維>中樞抑制性神經(jīng)元>中樞興奮性神經(jīng)元>植物神經(jīng)>運(yùn)動(dòng)神經(jīng)>心�。ò▊鲗�(dǎo)纖維)>血管平滑肌>胃腸平滑肌>子宮平滑肌>骨骼肌。
神經(jīng)細(xì)胞膜的除極有賴(lài)于Na+內(nèi)流，當(dāng)細(xì)胞外高Na+時(shí)可減弱局麻藥作用，低Na+時(shí)則增強(qiáng)局麻藥作用（以局麻藥閾濃度的增減為標(biāo)準(zhǔn))，這提示局麻作用與阻滯細(xì)胞膜Na+通道有關(guān)。局麻藥阻滯Na+內(nèi)流的作用，具有使用依賴(lài)性（use dependence)即頻率依賴(lài)性。在靜息狀態(tài)下局麻藥作用較弱。增加電刺激頻率則局麻藥作用加強(qiáng)。表明當(dāng)神經(jīng)興奮Na+通道開(kāi)放時(shí)局麻藥能與細(xì)胞膜特異部位相結(jié)合。實(shí)驗(yàn)證明，將槍烏鲗軸索用1mmol/L普魯卡因進(jìn)行細(xì)胞膜內(nèi)外側(cè)同時(shí)灌流，以電壓鉗法測(cè)得的Na+通道最大峰值為指標(biāo)，發(fā)現(xiàn)停止細(xì)胞膜外側(cè)灌流并不影響普魯卡因?qū)a+通道的阻滯作用，而停止細(xì)胞膜內(nèi)側(cè)灌流則阻滯作用消失。另將普魯卡因甲基化成為不易穿透細(xì)胞膜的季銨鹽后。在細(xì)胞膜外側(cè)給藥就失去局麻作用，如注入細(xì)胞膜內(nèi)側(cè)仍能發(fā)揮局麻作用。因此認(rèn)為局麻藥作用于神經(jīng)細(xì)胞膜Na+通道內(nèi)側(cè)，抑制Na+內(nèi)流，阻止動(dòng)作電位的產(chǎn)生和傳導(dǎo)。進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn)，局麻藥與Na+通道內(nèi)側(cè)受體結(jié)合后，引起Na+通道蛋白質(zhì)構(gòu)象變化，促使Na+通道的失活狀態(tài)閘門(mén)關(guān)閉，阻滯Na+內(nèi)流，從而產(chǎn)生局麻作用。醫(yī)學(xué)全在線(xiàn)網(wǎng)站www.med126.com
2.吸收作用局麻藥吸收入血并達(dá)到足夠濃度，即可影響全身神經(jīng)肌肉的功能，這實(shí)際上是局麻藥的毒性反應(yīng)。
（1)中樞神經(jīng)系統(tǒng)局麻藥對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用是先興奮后抑制，初期表現(xiàn)為眩暈、煩躁不安、肌肉震顫。進(jìn)一步發(fā)展為神志錯(cuò)亂及全身性強(qiáng)直-陣攣性驚厥。最后轉(zhuǎn)入昏迷，呼吸麻痹。中樞神經(jīng)抑制性神經(jīng)元對(duì)局麻藥比較敏感，首先被局麻藥所抑制，因此引起脫抑制而出現(xiàn)興奮現(xiàn)象。局麻藥引起的驚厥是邊緣系統(tǒng)興奮灶擴(kuò)散所致。苯二氮卓類(lèi)能加強(qiáng)邊緣系統(tǒng)GABA能神經(jīng)元的抑制作用，有較好的對(duì)抗局麻藥中毒性驚厥的效果。也說(shuō)明局麻藥引起的驚厥是抑制的減弱而不是興奮的加強(qiáng)。此時(shí)禁用中樞抑制性藥物。而中毒昏迷時(shí)應(yīng)著重維持呼吸及循環(huán)功能。
�。�2)心血管系統(tǒng)局麻藥對(duì)之有直接抑制作用。表現(xiàn)為心肌收縮性減弱、不應(yīng)期延長(zhǎng)、傳導(dǎo)減慢及血管平滑肌松弛等。開(kāi)始時(shí)的血壓上升及心率加快是中樞興奮的結(jié)果，以后表現(xiàn)為心率減慢、血壓下降、傳導(dǎo)阻滯直至心搏停止。心肌對(duì)局麻藥耐受性較高，中毒后常見(jiàn)呼吸先停止，故宜采用人工呼吸搶救。
【局部麻醉的方法】臨床常用的局部麻藥方法有以下幾種。
表面麻醉（surface anaesthesia)是將穿透性較強(qiáng)的局麻藥涂于粘膜表面，使粘膜下神經(jīng)末梢麻醉。適用于眼、鼻、咽喉、氣管、尿道等粘膜部位的淺表手術(shù)。浸潤(rùn)麻醉（infiltration anaesthesia)將局麻藥注入皮下或手術(shù)切口部位，使局部的神經(jīng)末梢被麻醉。傳導(dǎo)麻醉(conduction anaesthesia)是將局麻藥注射到神經(jīng)干附近，阻滯其傳導(dǎo)。硬脊膜外腔麻醉(epidural anaesthesia)將藥液注入硬脊膜外腔使通過(guò)此腔穿出椎間孔的神經(jīng)根麻醉。用藥量比腰麻時(shí)大5～10倍，起效較慢（15～20分鐘)，對(duì)硬脊膜無(wú)損傷，不引起麻醉后頭痛反應(yīng)。硬脊膜外腔不與顱腔相通，注藥水平可高達(dá)頸椎，不會(huì)麻痹呼吸中樞。如果插入停留導(dǎo)管，重復(fù)注藥可以延長(zhǎng)麻醉時(shí)間。硬膜外麻醉也能使交感神經(jīng)麻醉，導(dǎo)致外周血管擴(kuò)張及心肌抑制，引起血壓下降，可注射麻黃堿預(yù)防或治療。蛛網(wǎng)膜下腔麻醉（subarachnoid anaesthesia)簡(jiǎn)稱(chēng)腰麻（spinal anaesthesia)將局麻藥經(jīng)腰椎間隙注入蛛網(wǎng)膜下腔，以阻滯該部位的神經(jīng)根。適用于腹部或下肢手術(shù)。腰麻時(shí)，由于交感神經(jīng)被阻滯，也常伴有血壓下降，可用麻黃堿預(yù)防。此外由于硬脊膜被穿刺，使腦脊液滲漏，易致麻醉后頭痛，還應(yīng)注意藥液注入所達(dá)水平面過(guò)高可致呼吸肌癱瘓及呼吸中樞麻痹。藥液的比重和病人體位將影響藥液的水平面，如用放出的腦脊液溶解藥物，則比重高于腦脊液。用蒸餾水溶解，則比重小于腦脊液，高比重液用于坐位病人，藥液下沉至馬尾周?chē)�，將安全有效，用低比重液易使水平面提高而危及呼吸�?/P>
